5.多西環素

(1)抗菌作用

抗菌譜和四環素相似,但較其強2~10倍,且對耐土黴素、四環素的金黃色葡萄球菌有效。

(2)臨床應用

用於呼吸道感染,如老年慢性支氣管炎、肺炎、麻疹肺炎,也用於泌尿道和消化道感染。對腎功能不良患者的腎外感染也可以用。

(3)不良反應

常見胃腸刺激性反應,如惡心、嘔吐、腹瀉、舌炎、口腔炎等。皮疹和二重感染少見。

二、人工合成抗菌藥

1.環丙沙星

抗菌譜廣,體外抗菌活性是本類藥中最強者。對綠膿杆菌、耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌,產青黴素酶的淋球菌、產酶的流感杆菌等均有良效,對肺炎軍團菌和彎曲菌也有效,一些對氨基糖苷類,第三代頭孢菌素等耐藥的革蘭陽性和陰性菌對本品仍然敏感。主要用於上述敏感細菌所致的泌尿道、腸道、呼吸道感染,如急慢性細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌性尿道炎或宮頸炎、細菌性痢疾、傷寒、副傷寒。也可用於皮膚軟組織、骨及關節等部位的感染。

2.磺胺類

(1)藥理學作用特點

①抗菌譜廣,對金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、腦膜炎球菌、誌賀菌屬、大腸杆菌、傷寒杆菌、產氣杆菌及變形杆菌等有良好抗菌活性,對少數真菌、衣原體、原蟲也有效。

②細菌對各種磺胺間有交叉耐藥性。

③磺胺藥中有供局部用的,有腸道不吸收而供腸道抗感染用的,有吸收良好供口服用的,後者吸收良好,血藥濃度高,組織分布廣。

④磺胺嘧啶和磺胺甲嗯唑易穿過血腦屏障,腦脊液內濃度高。

⑤主要在肝髒代謝滅活,其乙酰化物的溶解度低,易引起血尿,結晶尿和腎髒損害。

⑥不良反應較多,常見有惡心、嘔吐、皮疹、發熱、溶血性貧血、粒細胞減少、肝腎損害等。

(2)作用機製

競爭二氫葉酸合成酶,使敏感菌的二氫葉酸合成受阻,從而影響核酸合成,抑製細菌生長繁殖。

3.甲硝唑

又稱滅滴靈,臨床上不僅應用於治療滴蟲病和腸內、外阿米巴病,而且對厭氧菌如各類杆菌、革蘭陽性厭氧芽孢杆菌及各種厭氧球菌等均有較強的作用。故可用於防治上述厭氧菌引起的各種感染。

三、抗結核藥

1.異煙肼

又稱雷米封,對生長旺盛的結核杆菌有殺菌作用。其作用機製是抑製分枝菌酸的生物合成。

(1)臨床應用

適用於各種類型的結核病,除早期輕症肺結核或預防可單用外,均宜與其他第一線抗結核藥聯合應用。對急性粟粒性結核和結核性腦膜炎應增大劑量,必要時采用靜脈滴注。

(2)不良反應

神經係統毒性:①周圍神經炎,繼發於維生素B6缺乏,同時服用維生素C可以預防;②中樞神經係統毒性,多因用藥過量,可出現昏迷、驚厥,偶致中毒性腦病和中毒性精神病。

肝髒毒性:多見於35歲以上、快代謝型患者,可見暫時性轉氨酶活性升高。

2.利福平

利福平有強大的抗結核杆菌作用,對麻風杆菌也有明顯作用,另外它對多種革蘭陽性和陰性球菌如金黃色葡萄球菌、腦膜炎球菌等均有強大的抗菌作用,對一些陰性杆菌如大腸杆菌、變形杆菌、流感杆菌、綠膿杆菌等也有抑製作用。其抗菌作用機製為特異性地抑製細菌依賴01,以的抓人多聚酶,從而阻礙―人的合成。

(1)臨床應用