洋地黃直接刺激延髓催吐化學感受區，引起消化道症狀，是用藥過量的先兆。長期應用者可發生消化道潰瘍，病理檢查係食管、胃腸出血灶、粘膜下靜脈充血等。
大劑量洋地黃可引起心肌出血和壞死，細胞浸潤和纖維變性，在壞死纖維中，有脂質和鈣鹽聚集。
洋地黃類有脂溶性，能進入血腦屏障，引起中樞神經係統症狀。
洋地黃葉的成人致死量2g，洋地黃毒苷3mg，地高辛
10mg，毛花苷15mg。
【診斷要點】
1.病史 有應用洋地黃類藥物史。
2.臨床表現
(1)消化道症狀 食欲不振、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、流涎，偶有出血性胃炎等。
(2)心髒反應 心率減慢，常少於60次/分。陣發性房
性心動過速伴房室傳導阻滯，交界性心動過速，室性早搏呈二聯律、三聯律，單源性或多源性室性異位搏動，室性心動過速及各級房室傳導阻滯等，由於心室顫動或心髒停搏有時可危及生命。心肌壞死可引起心衰。
(3)神經係統症狀 頭痛、頭昏、牙痛、耳鳴、失眠、
定向力障礙、幻覺、精神紊亂、驚厥、昏迷等。
(4)視覺異常 黃視、綠視、視物模糊等。
(5)其他少數對本藥發生過敏反應，出現瘙癢、各種皮疹、血管神經性水腫、嗜酸性粒細胞增多等。
3.實驗室檢查 地高辛治療濃度為0.64～2.56nmol/L，
>2.56nmol/L，結合臨床表現診為中毒。
4.心電圖 可發現各種心律失常和各種程度的傳導異常。重症可有心肌壞死的改變。
【急救治療及預防】
(1)輕症者停藥觀察，中毒症狀可逐漸緩解。
(2)應用鉀鹽。口服氯化鉀每日3次，每次1～2g；或
10%氯化鉀10ml加於5%葡萄糖液250ml中靜滴，至症狀消失止。但有傳導阻滯、竇房阻滯、竇性心動過緩及血鉀高於
5mmol/L者不用。
(3)處理室上性心動過速者應用維拉帕米(異搏定)
10mg稀釋後靜注；或40mg，每日2～3次口服。亦可用普羅帕酮(心律平) 150mg，每日2～3次口服；或210mg加入
5%葡萄糖液100ml靜滴。
(4)處理室性異位搏動或室性心動過速者可用苯妥英鈉首劑100～300mg，稀釋後緩慢靜注;必要時每10分鍾靜脈注入100mg，總量不超過500mg。或用利多卡因50～100mg，稀釋後緩慢靜注，必要時重複注射，總量不超過250～
300mg，繼之以每分鍾1～4mg靜脈滴注。如上述藥物無效，加 用常用量托西溴苄胺。如藥物不能糾正的室速，可考慮低電量的直流電擊複律。
(5)重度房室傳導阻滯首選阿托品0.5～1mg靜注，必
要時重複使用。無效考慮臨時起搏。
(6)有條件時應用地高辛特異抗體。
(7)其他對症處理。
(8)預防應用前了解近期是否用過本類藥物。慎用於有電解質紊亂、梗阻性心肌病、肝腎功能不全及心衰並發房室傳導阻滯等病人。
奎 尼 丁
奎尼丁是從金雞納樹樹皮中提取的生物堿，主要用於陣發性心動過速、心房撲動、心房顫動、過早搏動等，毒性較大。
【藥理和毒理】
本品通過抑製細胞膜的鈉離子通道，減慢心肌細胞的動作電位0相上升速度，降低動作電位振幅，延長心肌不應期，減慢心肌細胞的傳導性和自律性，減弱心肌收縮力並使血壓下降。部分病人可發生過敏反應。
本品口服吸收好，1～2小時達血藥峰值濃度，血漿半衰期2～3小時。經肝髒代謝，20%以原形經尿排除。
【診斷要點】
1.病史 有應用奎尼丁史。
2.臨床表現 一般不良反應有惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉。大劑量易產生“金雞納中毒”綜合征，如耳鳴、頭痛、視力障礙、視物模糊、聽力下降、眩暈；更大劑量可出現精神障礙、譫妄、幻覺。對心髒的毒性反應有各種程度的房室傳導阻滯和心髒停搏，或室性早搏、室性心動過速及室顫。偶在治療過程中出現血小板減少。部分病人出現過敏反應，表現為高熱、皮疹、哮喘、呼吸困難、暈厥，甚至休克。奎尼丁暈厥和心髒驟停是治療中最嚴重的反應。
3.心電圖 QRS增寬，Q-T間期延長或原有心律失常加
重。室速、扭轉性室速、室顫等。
【急救治療及預防】
(1)輕症者減少劑量或停藥即可控製。
(2)房室傳導阻滯者予異丙腎上腺素0.5～1mg入液靜滴，必要時用心髒起搏器。
(3)奎尼丁暈厥者立即行體外心髒按壓和口對口人工呼吸。應用普萘洛爾5mg稀釋後緩慢靜注;或心得寧5mg稀釋後靜注，必要時重複給藥，可能控製心室顫動。
(4)血小板減少者應用腎上腺皮質激素，必要時輸注血小板。
(5)抗休克、心肺複蘇等其他對症處理。
(6)預防嚴格掌握適應證及劑量，先服小量觀察。禁用於完全性房室傳導阻滯、低血壓、充血性心力衰竭、洋地黃中毒及肝、腎功能減退者。
利多卡因
利多卡因又名賽羅卡因，為與普魯卡因類似的局部麻醉藥，亦用於治療心律失常。
【藥理和毒理】
本品能降低心室肌的自動節律性和興奮性，縮短房室束一束支係纖維係統的有效和相對不應期，消除折返激動，發揮抗心律失常作用。過量應用時先興奮、後抑製中樞神經的活動，並有阻斷神經肌肉接頭的作用;能直接作用於心肌和心肌傳導係統，抑製心肌細胞膜的反應性。本品口服一般無效，70%在肝髒代謝，清除半衰期為15～30分鍾。
【診斷要點】
1.病史 有應用本藥史。
2.臨床表現 主要表現在神經係統，有頭暈、嗜睡、倦怠、欣快、躁動不安、感覺異常、定向力障礙、肌顫、抽搐、精神錯亂、癲口發作。嚴重時可有低血壓、房室傳導阻滯，甚至發生呼吸抑製、心跳驟停和昏迷。偶有過敏性休克、剝脫性皮炎者。
【急救治療及預防】
(1)停藥後一般不良反應可迅速消除。
(2)癲口發作者應用地西泮或巴比妥類藥物控製。
(3)嚴重傳導阻滯者應用阿托品、異丙腎上腺素或安裝起搏器治療。
(4)過敏反應者給予抗組胺藥或腎上腺皮質激素。
(5)血壓下降者可用血管收縮升壓藥物及其他綜合措施。
(6)預防 對本藥過敏、嚴重房室傳導阻滯、有癲癇發作史、肝功能嚴重不全者應禁用。心功能不全者慎用。
美 西 律
美西律又名慢心律、脈律定，主要用於治療急、慢性室性心律失常及急性心肌梗死和洋地黃中毒引起的心律失常。
【藥理和毒理】
本品主要作用能顯著延長希氏—浦頃野係統的相對不應期，延長房室結的有效不應期，降低0相去極化的坡度，降低心房、心室及浦頃野纖維動作電位膜反應性，提高效室顫閾。本品口服吸收迅速，2～4小時達血藥濃度高峰，作用時間持續8小時以上。靜脈注射1～2分鍾見效，半衰期為10小時。主要在肝內代謝，僅10%以原形從尿中排除。
【診斷要點】
1.病史 有應用大量本藥史。
2.臨床表現 有惡心、嘔吐、消化不良、嗜睡、頭痛、眩暈、眼球震顫、複視、發音困難、感覺異常、共濟失調、心動過緩、低血壓等。大劑量可引起傳導阻滯。個別病人發生肝損害及血小板減少症。
【急救治療及預防】
(1)出現不良反應時立即停藥。誤服者應催吐、洗胃。
(2)靜滴大劑量維生素C酸化尿液，加速毒物排出。
(3)治療心動過緩、低血壓等對症處理。
(4)預防 心源性休克、低血壓、嚴重房室傳導阻滯及嚴重心動過緩及肝腎功能衰竭者禁用。
普魯卡因胺
普魯卡因胺即普魯卡因酰胺，是治療心律失常的有效藥物，適用於治療過早搏動、房性和室性心動過速、預激綜合征並發房顫及房撲等。
【藥理和毒理】
本品能延長心房不應期，降低房室傳導性及心肌自律性。大劑量可引起中樞神經興奮，心肌自律性提高，嚴重抑製心肌興奮性、傳導性，抑製心肌收縮。口服能迅速完全吸收，1小時在血中達最高峰；肌注後10～15分鍾即發生作用，維持藥效4～6小時；靜注後4分鍾作用最強。一半以原形由腎髒排除，另一半在肝內代謝。
【診斷要點】
1.病史 有應用本藥史。
2.臨床表現 口服後可有惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應。心髒的毒性反應為房室傳導阻滯、室性早搏、室速，偶有
引起低血壓、休克、暈厥、室顫者。長期應用者偶有狼瘡樣綜
合征，如發熱、皮疹、關節痛、胸膜炎、心包炎、肝脾腫大等症狀，停藥後大多可恢複。靜脈用藥者，多有不同程度的血壓下降。可有精神抑鬱、眩暈、幻視、幻聽等中樞神經係統症狀。少數病人可出現粒細胞減少，並導致嚴重感染而致命。對本藥過敏者，可有發熱、皮膚瘙癢、過敏性皮疹、血管性水腫及肌痛等。
【急救治療及預防】
(1)輕症者立即停藥可使毒副反應消失。
(2)嚴重過敏反應或狼瘡樣綜合征者選用抗組胺藥、腎上腺皮質激素。
(3)心包炎出現心包填塞時，立即心包穿刺抽液或切開引流。
(4)糾正休克、心律失常等對症治療。
(5)預防對本品有過敏史者、房室傳導阻滯及哮喘患者慎用。長期服藥者，定期化驗血象，發現粒細胞減少，立即停藥。靜脈用藥者應監測心電圖及血壓。
胺 碘 酮
胺碘酮又名安律酮、胺碘達隆、乙胺碘呋酮，適用於室性和室上性心動過速、早搏、心房撲動和顫動、預激綜合征等的治療。
【藥理和毒理】本品能延長房室結、心房和心室肌纖維的動作電位時相和
有效不應期，減慢傳導，並具有選擇性冠脈擴張作用。大劑量長期應用對心髒所有組織呈明顯抑製作用，減慢傳導係統的傳導。因本藥含碘量高，長期大量使用可造成甲狀腺功能失調。
該藥口服吸收35%～65%，4小時達血藥濃度峰值，排泄遲
緩，半衰期為50日，主要經肝代謝。
【診斷要點】
1.病史 有近期內應用該藥史。
2.臨床表現 可引起竇性心動過緩、竇性停搏、竇房阻滯、房室傳導阻滯、交界性心律、室速、室顫、心跳驟停、心源性休克等心髒毒性反應。出現咳嗽和進行性的呼吸困難，胸片呈可逆性間質性肺纖維化。可有惡心、嘔吐、便秘和肝損害等消化係統症狀。神經係統反應為頭痛、頭暈、失眠、多夢、震顫、步態不穩、共濟失調等。長期大量用藥可產生甲狀腺功能亢進或減退。部分病人皮膚出現暗藍色的色素沉著，角膜色素沉著、畏光、視力模糊等。
3.實驗室檢查 總T4和遊離T4增高，遊離T3降低，
TsH開始增高但幾個月後降至正常。
【急救治療及預防】
(1)立即停藥。
(2)出現甲亢、肺纖維化者，可加用腎上腺皮質激素治療。甲亢者還應用抗甲狀腺藥及普萘洛爾。甲減者需要用甲狀腺素治療。
(3)發生心動過緩者應用山莨菪堿、異丙腎上腺素和地塞米鬆，必要時行心髒起搏。嚴重室性心律失常可用利多卡因治療。
(4)糾正休克、保肝等對症治療。
(5)預防 長期用藥者應定時化驗。避免與地高辛、奎尼丁、β阻滯劑、鈣拮抗劑等合用。禁用於甲狀腺功能亢進、房室傳導阻滯、碘過敏及肝功能不良者。
普羅帕酮
普羅帕酮又名心律平、丙酚酮，臨床主要用於室性早搏、室上性異位搏動、室性或室上性心動過速、預激綜合征及電複律後室顫發作等的治療。
【藥理和毒理】
本藥具有減低傳導速度，延長有效不應期及降低興奮性，消除折返性心律失常作用。大劑量可產生心髒停搏、房室傳導阻滯及竇房傳導阻滯。本藥還具有輕度擬交感及鈣離子通道阻滯效應，並有與劑量成正相關的抑製心肌收縮作用。口服吸收好，30分鍾起作用，2～3小時達高峰，半衰期3.5～4小時，作用持續8小時以上。
【診斷要點】
1.病史 有明確應用本藥史。
2.臨床表現 心血管係統表現為房室傳導阻滯、左右束支傳導阻滯、竇性靜止等，心功能不全者可誘發或加重心衰，偶可引起血壓降低。消化係統主要有惡心、嘔吐、食欲不振、便秘、口有金屬味等，原有肝功能異常者服藥後損害加重。其他表現有發熱、皮疹、頭昏、頭痛、眩暈、視物模糊、手震顫、精神錯亂等。劑量過大可導致粒細胞和血小板減少、陽痿、精子生成障礙等。
【急救治療及預防】
(1)立即減量或停藥。
(2)竇性靜止及高度傳導阻滯者應及時停藥，靜脈給予山莨菪堿、阿托品或異丙腎上腺素，必要時安裝臨時心髒起搏
器。
(3)低血壓及心衰加重者，加用升壓藥及強心、利尿藥
治療。
(4)預防嚴格掌握劑量。禁用於嚴重心力衰竭、心源性休克、竇性心動過緩、病竇綜合征、房室傳導阻滯者。老年人、肝腎功能不良、孕婦及哺乳期婦女慎用。
溴 苄 胺
溴苄胺又名特蘭新或溴苄乙胺，為腎上腺素能神經阻斷劑，主要用於複發性室速或室顫。
【藥理和毒理】本藥可阻止交感神經介質的釋放和阻斷交感神經節後纖維
的傳導;阻斷交感神經對心髒的影響，延長房室結的傳導速度和心房、心室束支纖維的不應期;可使末梢血管阻力下降，在立位時加重，引起體位性低血壓。本品口服吸收不良，多肌肉或靜脈注射，24小時經尿排出70%～80%。
【診斷要點】
1.病史 有應用本藥史。
2.臨床表現 主要表現為體位性低血壓，臥位時亦可發生。此外有頭痛、頭暈、惡心、嘔吐、鼻充血和鼻塞、胸悶、呼吸困難、腮腺腫脹和觸痛、視物模糊、排尿困難等。注射本藥後，可短時間出現心動過速或血壓升高。
【急救治療及預防】
(1)立即停藥，並靜脈輸液促進藥物排泄。
(2)發生體位性低血壓者應平臥、輸液，並由小劑量開始給予去甲腎上腺素。
(3)其他對症處理。
(4)預防 嚴格掌握適應證及劑量。有心瓣膜疾病、心力衰竭及腎功能不良者慎用。
(陳美玲 焦桂英)
第十節 抗高血壓及抗心絞痛藥
利 血 平
利血平又名蛇根堿、血安平，為存在於蘿芙木中的一種生物堿。用於輕、中度早期高血壓。
【藥理和毒理】
本品為兒茶酚胺消耗劑，抑製細胞膜Mg
—ATP酶係統
活性，降低神經末梢及大腦內去甲腎上腺素和多巴胺濃度，阻止神經衝動傳導，使周圍血管擴張，血壓降低。該藥口服後，部分由腸道排出，部分經吸收後在體內代謝，服後2～3小時，
80%以上由腎髒排泄。
【診斷要點】
1.病史 有明確應用大量本藥史。
2.臨床表現 一般可有鼻粘膜充血和鼻阻塞、皮膚潮紅、食欲減退、惡心、腹痛，偶可發生上消化道出血。心血管係統表現為血壓過低、心動過緩、心力衰竭，與洋地黃同用可引起各種心律失常。大量或長期使用後可出現嗜睡、幻覺、焦慮、頭痛，甚至昏迷。體溫調節功能受抑製可致低體溫。
3.實驗室檢查 病人胃洗出液及尿中可測出蛇根草素。
【急救治療及預防】
(1)口服中毒者給予洗胃、硫酸鈉導瀉。
(2)靜脈輸液以擴充血管量和促進排泄。
(3)低血壓或休克者，輸液並應用多巴胺、間羥胺等升壓藥。有心衰時加用強心藥物。
(4)低體溫者應回溫及其他對症處理。
(5)預防 嚴格掌握適應證及劑量。禁用於精神抑鬱症、
活動性潰瘍、潰瘍性結腸炎、帕金森綜合征及哺乳婦女。忌與洋地黃合用。
肼 屈 嗪
肼屈嗪又名肼苯噠嗪，臨床主要用於腎性高血壓及舒張壓較高的病人以及妊娠毒血症所致的高血壓危象。
【藥理和毒理】
本藥能直接擴張血管平滑肌，以擴張小動脈為主，同時有間接的正性肌力作用，能增加心排血量，反射性地引起心率加快。該藥可經口服、肌注及靜脈用藥，吸收良好。口服達峰值時間0.5～2小時，半衰期2～8小時，代謝產物75%由尿排出。
【診斷要點】
1.病史 有應用肼屈嗪史。
2.臨床表現 毒副反應發生率較高，常見的有頭痛、心悸、惡心、嘔吐、腹瀉、心動過速、充血性心力衰竭、心絞痛、皮膚潮紅、鼻塞、結膜炎、藥物熱、皮疹、焦慮、抑鬱、震顫、周圍神經炎、便秘、排尿困難及骨髓抑製。大劑量服用
(每日400mg以上)6個月以上者，偶可發生類風濕性關節炎或全身性紅斑狼瘡。
【急救治療及預防】
(1)口服大劑量者即催吐、洗胃、導瀉。
(2)出現紅斑狼瘡症侯群時，停藥並加用腎上腺皮質激素治療。
(3)加用維生素B6治療周圍神經炎。
(4)其他對症處理。
(5)預防 掌握劑量與療程。禁用於冠心病、心動過速
及心功能不全者。
甲基多巴
甲基多巴又名愛道美，為降壓效果較好的藥物。
【藥理和毒理】
本藥興奮血管運動中樞的α受體，從而抑製外周交感神經，產生降壓作用。長期服藥者可產生鈉瀦留和血容量增加，促使泌乳素釋放。該藥還可使腦內5—羥色胺濃度減少，出現嗜睡等副作用。本藥口服吸收不完全，內服後2～4小時達血藥濃度峰值，半衰期1.5～2小時，80%由尿排出。
【診斷要點】
1.病史 有服用甲基多巴史。
2.臨床表現 常見有嗜睡、鎮靜、眩暈、口幹、惡心、嘔吐、黃疸、體位性低血壓、心動過緩、充血性心力衰竭。偶有粒細胞及血小板減少、溶血性貧血、心肌炎、精神錯亂和抑鬱。長期大量用藥者可有抗球蛋白試驗陽性，類風濕因子陽性，或因水鈉瀦留而致水腫和體重增加，部分病人出現陽萎、性欲減退及異常泌乳等。
【急救治療及預防】
(1)口服中毒者立即催吐、洗胃。
(2)水鈉瀦留致水腫明顯者酌用利尿藥物。
(3)其他對症治療。
(4)預防 用藥期間定期化驗檢查血象、肝功。急性肝病、嗜鉻細胞瘤患者禁用。
硝 普 鈉
硝普鈉又名亞硝酸鐵氰化鈉，為較強的血管擴張劑，常用於治療高血壓危象、急性左心衰、夾層動脈瘤及因瓣膜關閉不全嚴重返流引起的心衰等。
【藥理和毒理】
本品具有直接擴張小動脈和小靜脈的作用，降低血管阻力，減輕心髒的前後負荷，血壓降低，改善心功能。進入血液中的硝普鈉在紅細胞中形成極不穩定的硝普根，崩潰釋放出氰根，90%以上氫在紅細胞內與變性的血紅蛋白結合形成氰化亞鐵血紅蛋白，極少量的氰根進入全身和中樞神經係統，抑製組織細胞色素氧化酶係統，影響細胞氧化還原反應。該藥靜注1
～2分鍾作用最強，半衰期數分鍾，其硫氰化物半衰期3～4
日。
【診斷要點】
1.病史 有明確用藥史。
2.臨床表現低血壓是最常見、最早出現的症狀。中毒早期即發生乳酸性酸中毒。出現頭痛、眩暈、疲乏、無力、惡心、嘔吐、反應遲鈍、定向力差、肌顫、抽搐、共濟失調、心動過速、呼吸困難及紫紺。嚴重者可發生反射消失、瞳孔散大、心音遙遠、呼吸變淺及昏迷。
【急救治療及預防】
(1)立即停藥，靜脈輸液並給予利尿劑以促進硫氰化物的排泄。
(2)如發生氰化物中毒(濃度>100mg/L)，立即靜脈注射3%亞硝酸鈉6～10mg/kg，滴速2.5～5ml/min，然後用硫代硫酸鈉0.25～0.5g/kg稀釋後緩慢靜注。必要時重複使用，
但劑量應減半。
(3)維持血壓、控製抽搐等對症治療。
(4)預防 用藥中注意控製靜滴的速度、濃度。液體配製後超過4小時不宜使用，靜脈輸注時容器應避光。
鈣拮抗劑類
(一) 硝苯地平
硝苯地平(心痛定、硝苯吡啶)是治療高血壓的首選藥物之一，亦用於冠心病、心絞痛的治療。
【藥理和毒理】
本品具有抑製鈣離子內流作用，能選擇性地擴張冠狀血管和外周血管，改善心肌缺血和降低血壓，並有一定的負性肌力作用，能降低心肌收縮力，減少心排血量。能興奮交感神經，使心率加快，搏出量增加。該藥口服吸收良好，10分鍾生效，
1～2小時達最大效應，作用維持6～7小時，在肝內進行代謝。
【診斷要點】
1.病史 有應用硝苯地平史。
2.臨床表現 可有頭痛、頭暈、乏力、嗜睡、顏麵潮紅、低血壓、皮疹、足踝水腫，誘發或加重心絞痛，伴惡心、嘔吐、上腹部燒灼感、食欲不振、便秘及尿瀦留。偶有四肢麻木、肌陣攣、肌痛、牙齦出血、低血鉀。嚴重病人血壓明顯降低，誘發心肌缺血、心律失常，加重心衰，甚至心肌梗死、腦缺血及肝髒損害等。
【急救治療及預防】
(1)誤服大量者予以催吐、洗胃、導瀉。
(2)低血壓者應平臥，抬高下肢，補充血容量或應用多
巴胺、去甲腎上腺素升壓及補充葡萄糖酸鈣或胰高血糖素治療。
(3)糾正心衰、心動過緩等其他對症處理。
(4)預防以小劑量開始，應監測血壓。慎用β受體阻滯劑合用。老年人及肝腎功能不全、病態竇房結綜合征、房室傳導阻滯者慎用。
(二) 地爾硫口
地爾硫口又名硫氮口酮、合心爽、恬爾心，適用於輕、中度高血壓及冠心病、各型心絞痛。
【藥理和毒理】
本藥通過抑製鈣離子內流，從而抑製心肌的收縮力，抑製竇房結和房室結的傳導功能，擴張周圍及冠狀血管，改變血流分布，增加冠脈和腎髒血流量。該藥口服吸收好，30分鍾血藥濃度達峰值，半衰期約4小時，65%經肝代謝，餘由腎排泄。
【診斷要點】
1.病史 有應用大量本藥史。
2.臨床表現主要有頭暈、頭痛、麵部潮紅、乏力、皮疹、惡心、嘔吐、腹瀉、便秘、皮疹及一過性轉氨酶升高、黃疸、口幹、竇性心動過緩、房室傳導阻滯、低血壓、心衰等。
【急救治療及預防】參見硝苯地平中毒。
(三) 維拉帕米
維拉帕米又名異搏定、異搏停、戊脈安，與β受體阻滯劑
合用時易發生中毒反應。
【藥理和毒理】
本藥可阻滯鈣離子內流，影響心肌和平滑肌細胞電—機械的偶聯。應用過量可使心髒傳導係統受到過度抑製，導致血管過度擴張，心肌收縮減弱甚至停跳，產生嚴重的中毒症狀。該藥口服後30～45分鍾血藥濃度達峰值，高峰作用時間3～4小時;靜脈注射1～2分鍾起效，高峰作用時間3～5分鍾。主要經肝代謝，由腎排泄。
【診斷要點】
1.病史 有應用本藥過量或靜注過快史。
2.臨床表現可有口幹、惡心、嘔吐、便秘、腹瀉、腹脹、轉氨酶增高、疲乏、無力、眩暈、頭痛、嗜睡、抽搐、皮疹。心血管係統表現有低血壓、竇性心動過緩、房室傳導阻滯、心室停搏等。當與β受體阻滯劑合用時更易發生心髒抑製和心室停搏。
【急救治療和預防】
參見硝苯地平中毒。
血管緊張素轉換酶抑製劑
(一) 卡托普利
卡托普利又名硫甲丙脯酸、開搏通，主要用於各種類型高血壓及充血性心力衰竭的治療。
【藥理和毒理】
本藥通過抑製腎素—血管緊張素—醛固酮係統，擴張小動脈和小靜脈，從而使血壓降低，減輕心髒前後負荷。大劑量時引起骨髓抑製。該藥口服吸收迅速，15分鍾開始起效，1小時
達血藥濃度高峰，半衰期約4小時，經肝髒代謝，腎髒排除。
【診斷要點】
1.病史 有應用本藥史。
2.臨床表現最明顯的副作用是咳嗽及皮疹，其次是出現低血壓、頭暈、胃腸功能紊亂，尚有眩暈、視物模糊、失語、感覺及運動神經障礙、呼吸困難、肺水腫、高鉀血症、粒細胞及血小板減少、再障樣改變等骨髓抑製現象。因本品含有巰基，對腎髒有一定毒性作用，可有蛋白尿、肉眼血尿及發生腎功能衰竭。
【急救治療及預防】
(1)出現不良反應者立即停藥，一般症狀即可消失。口服大量則應迅速洗胃。
(2)低血壓者應補充血容量，同時注射多巴胺等升壓藥。
(3)血清鉀>6mmol/L者，給予5%碳酸氫鈉100～
200ml靜滴，或25%葡萄糖液100ml靜注糾正高血鉀。
(4)粒細胞及血小板減少者應用丙酸睾丸酮50～100mg
每日肌注1次，或輸注全血及血小板。
(5)血液透析或腹膜透析治療腎功能衰竭及其他對症處理。
(6)預防 用藥期間定期檢查血象及電解質、尿蛋白。禁用於腎功能衰竭、腎動脈狹窄、高鉀血症及有過敏史者。
(二) 依那普利
依那普利又名苯脂丙脯酸，為不含巰基的血管緊張素轉換酶抑製劑，用於治療各期高血壓、腎性高血壓及充血性心力衰竭。
【藥理和毒理】
參見卡托普利。
【診斷要點】
1.病史 有應用本藥史。
2.臨床表現 常見的副作用有頭暈、頭痛、疲乏無力、低血壓、惡心、嘔吐、腹瀉、幹咳、心悸、血管性水腫、失眠、緊張、感覺異常、肌痛。本藥因不含巰基，故瘙癢性皮疹、蛋白尿、粒細胞及血小板減少等不良反應少見。部分病人有腎功能損害。偶有肝功能異常。
【急救治療及預防】參見卡托普利中毒。
β受體阻滯劑
(一) 普萘洛爾
普萘洛爾又名心得安，主用於治療心絞痛、高血壓及各種原因引起的心律失常等。
【藥理和毒理】
本品屬非選擇性β受體阻滯劑，對β1和β2受體均有阻滯作用。β1受體阻斷，可使心髒傳導減慢，心率減慢，心髒收縮力減弱，心肌耗氧量減低以及心輸出量減少;β2受體阻斷時，外圍血管擴張，支氣管平滑肌收縮，冠狀動脈收縮等。此藥有加強胰島素降低血糖的作用。該藥口服容易吸收，服後1
～2小時血藥濃度達峰值，大部分在進入血流前由肝髒代謝消除，半衰期3～6小時。
【診斷要點】
1.病史 有服用本藥史。
2.臨床表現 大劑量應用後，可引起充血性心力衰竭，
心排出量下降，血壓降低，心動過緩，甚至休克。全身平滑肌
及支氣管平滑肌痙攣，引起呼吸困難或哮喘發作，嚴重者發生呼吸停止。中樞神經係統改變有乏力、頭痛、失眠或嗜睡、聽力減退、感覺異常等。其他症狀有皮疹、低血糖及白細胞減少等。
【急救治療及預防】
(1)口服中毒者，洗胃、導瀉及靜脈輸液，促進藥物排泄及糾正低血糖。
(2)心動過緩者可用阿托品0.5～1mg靜脈注射;或異丙腎上腺素0.5～1mg入液緩慢靜滴。如無效果，可予起搏治療。
(3)血壓下降者使用間羥胺等升壓藥物。
(4)支氣管痙攣者給氧，應用氨茶堿、異丙腎上腺素、東莨菪堿等。
(5)胰高血糖素0.5～1mg靜脈注射，必要時每20分鍾重複給藥1次，以糾正低血糖。
(6)其他對症處理。
(7)預防 本品不宜與單胺氧化酶抑製劑、洋地黃類、鈣拮抗劑及H2受體阻滯劑同用。禁用於嚴重心動過緩、低血壓、心力衰竭、哮喘發作糖尿病、甲減及肝腎功能減退者。
(二) 美托洛爾
美托洛爾又名倍他樂克、美多心安，主要用於治療各型高血壓病、心絞痛及室上性心動過速。
【藥理和毒理】
本品為β受體阻滯劑，對心髒的β1受體有較大的選擇性作用，對外周血管和細支氣管的收縮遠比非選擇性β受體阻滯
劑為輕，但仍應慎用於阻塞性肺部疾病。該藥口服迅速吸收，
1.5小時血藥濃度達峰值，生物半衰期為3～4小時，經肝髒代謝，腎髒排泄。
【診斷要點】
1.病史 有應用本藥史。
2.臨床表現 以心血管係統中毒表現為主，如心動過緩、低血壓、充血性心力衰竭，嚴重者可致心髒驟停。大劑量應用時，可發生支氣管痙攣，加重哮喘。中樞神經係統改變有眩暈、抑鬱、失眠、多夢等。可見胃部不適、惡心、腹瀉、便秘及皮疹、瘙癢等症狀。
【急救治療及預防】參見普萘洛爾中毒。
硝酸及亞硝酸類藥物
此類藥物常用的有亞硝酸異戊酯、硝酸甘油、硝酸異山梨醇(消心痛)等，其作用均類似，具有擴張血管作用，臨床用於冠心病、心絞痛及頑固性心力衰竭。
【藥理和毒理】
本類藥物能擴張體循環的動、靜脈，減少回心血量，減輕前、後負荷，降低心肌耗氧量。此外，尚能擴張冠狀動脈，改善心肌供血。大量應用致發生中毒時，可使交感神經反射性興奮。亞硝酸類藥物及高濃度的硝酸酯類，應用過量可引起高鐵血紅蛋白血症，引起組織缺氧。
此類藥物均易自粘膜和皮膚吸收。亞硝酸異戊酯易揮發，吸入肺後吸收很快，半分鍾即可奏效，可維持10分鍾。硝酸甘油舌下含服吸收迅速，5分鍾達最大效應，持續10～30分鍾;口服吸收較慢，大部分被代謝失活。消心痛含服2～3分
鍾見效，口服半小時見效。
【診斷要點】
1.病史 有應用本類藥物史。
2.臨床表現常見的有輕度的頭脹、頭昏、頭部跳痛、麵部潮紅、耳鳴、眩暈、心動過速，偶有體位性低血壓及暈厥。用量過大時，可使血壓過度降低及冠狀動脈灌注壓過低;興奮交感神經，致使心率增快和心肌收縮力增加，從而增加心肌耗氧量，加重心絞痛症狀。過量應用可引起高鐵血紅蛋白血症，出現紫紺、呼吸困難。
【急救治療及預防】
(1)使病人斜臥位，防止顱內壓增高及因靜脈回流增加而加重心髒負擔。
(2)血壓過低者可補充血容量，必要時可用多巴胺、間羥胺或去甲腎上腺素。
(3)發生高鐵血紅蛋白血症時，可輸全血，並用亞甲藍及維生素C。
(4)暈厥者應將病人置於平臥位，運動其下肢，作深呼
吸及其他機械動作，以增加靜脈血液回流而促進緩解。
(5)吸氧、人工呼吸等對症治療。
(6)預防 初次用藥應從小劑量開始。禁用於青光眼、腦出血、顱內壓增高、前負荷不足者。慎與強力降壓藥並用，
防止血壓過低。
(陳美玲 楊素平)
第十一節 抗凝血藥
肝 素
肝素係粘多糖硫酸醋，臨床用於防治血栓形成及栓塞，防止輸血時或血液透析過程中的血液凝固。
【藥理和毒理】
肝素主要阻滯激活凝血因子Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa、ⅩⅡa，阻滯凝血酶原形成凝血酶以及阻滯血小板凝集等，達到抗凝作用。其毒理作用主要為抗凝血後引起的出血。本品口服不易吸收，常作肌注、皮下或靜脈注射，90%由肝髒代謝，10%由腎髒排出。
【診斷要點】
1.病史 有應用肝素史。
2.臨床表現 皮膚、粘膜、關節腔、內髒出血，從紫癜到腎髒或消化道大出血均可能發生。對肝素過敏的病人，可發生過敏反應如瘙癢、鼻炎、哮喘、蕁麻疹、結膜炎及發熱等。偶有脫發、骨質疏鬆及自發性骨折者。
3.實驗室檢查 血小板減少。凝血時間延長，一般達20
～30分鍾。凝血酶原時間延長，為正常的2倍以上。高鉀血症。
【急救治療及預防】
(1)立即停用，有明顯出血傾向者給予硫酸魚精蛋白加入生理鹽水靜注，用量按最後一次肝素用量，以1∶1的比例，即1mg(125u)的肝素用1mg硫酸魚精蛋白。必要時重複使
用。
(2)必要時輸新鮮血或補充凝血因子。
(3)過敏者用抗組胺藥或腎上腺皮質激素。
(4)對症、支持治療。
(5)預防 每次用藥前先測定凝血時間。有出血傾向、高血壓、腦出血、潰瘍病、孕婦及產後婦女、對肝素過敏者應禁用或慎用。
華 法 林
華法林又稱苄丙酮香豆素，用於預防及治療血管內栓塞，
手術或受傷後血栓性靜脈炎等。
【藥理和毒理】
本品的化學結構與維生素K相似，能發生可逆性競爭，影響凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ及Ⅹ的激活和阻滯抗凝蛋白C9、C10及S，達到抗凝作用。口服後2～8小時血藥濃度達峰值，24
～48小時達到作用高峰，半衰期依抑製的凝血因子不同而異。肝髒代謝，經膽汁排出。
【診斷要點】
1.病史 有明確應用本藥史。
2.臨床表現大劑量應用後可有全身出血，如鼻衄、紫癜、牙齦出血、嘔血、便血、尿血及其他內髒出血。嚴重者大量出血發生休克而致死亡。
【急救治療及預防】
(1)口服中毒者，應即催吐、洗胃及導瀉。
(2)有出血者立即肌注或靜注維生素K，可據病情2～4小時重複1次。如維生素K120～40mg肌注，或50～100mg靜滴。或維生素K44mg，每6小時口服1次。
(3)必要時輸新鮮血液。
(4)對症及支持治療。
(5)預防 應用時須測定凝血酶原時間。嚴重肝腎疾病、
高血壓、心內膜炎、潰瘍病、維生素K缺乏、有出血傾向及近期腦部或脊髓做過手術者禁用。
其他同類藥物，包括雙香豆素、氯香豆素、醋硝香豆素(新抗凝)、氯達香豆素等，其中毒機製、急救要點等，與華法林相同。
尿 激 酶
尿激酶係由人尿液或腎細胞組織培養液中提取的一種蛋白水解酶。用於治療腦栓塞、肺栓塞、冠狀動脈栓塞及末梢動、靜脈栓塞等。
【藥理和毒理】
本藥能將纖維蛋白原激活為纖維蛋白溶解酶，使纖維蛋白溶解，進入血栓內使血栓溶解，還能降解凝血因子Ⅴ和Ⅶ，造成出血。半衰期16分鍾，約一半由腎髒清除，其餘肝髒分解。
【診斷要點】
1.病史 有應用尿激酶史。
2.臨床表現靜脈穿刺部位出血、傷口及上消化道潰瘍出血、鼻出血及血尿，有時皮膚或粘膜出血。嚴重者顱內出血、肺出血等所致失血性休克。少數病人輕度發熱。
3.實驗室檢查凝血酶原時間延長，全血優球蛋白溶解時間異常。
【急救治療及預防】
(1)局部壓迫止血。
(2)嚴重全身性出血，使用止血藥物，如6-氨基己酸4
～6g入液靜滴。同時輸給新鮮血，或加用纖維蛋白原、抑肽酶、凝血酶等治療。
(3)預防 用藥期間應監護凝血功能。禁用於出血素質、
凝血功能異常、潰瘍病、嚴重高血壓、早期孕婦及肝功能嚴重障礙者。
蝮蛇抗栓酶
蝮蛇抗栓酶為蝮蛇蛇毒提出物，用於缺血性腦血管病、心肌梗死、血管閉塞性脈管炎、深靜脈炎、大動脈炎、雷諾病等的治療。
【藥理和毒理】
本品能降低血漿纖維蛋白原及血液粘稠度，對血小板的凝集、數量及粘附作用等也有明顯影響。該藥具有較強的生物活力———抗原性，可引起一係列的變態反應。本藥通過肝髒代謝，腎髒排泄。
【診斷要點】
1.病史 有應用蝮蛇抗栓酶史。
2.臨床表現 多見皮膚、粘膜紫癜或血腫，甚至腦出血等。病人可有頭昏、胸悶、心悸、心律失常、疲乏無力、納差、黃疸、肝腎功能損害等。部分病人出現複視、眼球運動障礙、視物模糊及眼肌麻痹。有時出現皮疹、高熱、呼吸困難、血壓下降、脈搏細速，呈現過敏性休克狀態。
【急救治療及預防】
(1)立即停藥，采取相應搶救措施。
(2)應用抗蝮蛇血清6000～12000U加生理鹽水25ml緩慢靜注。使用前做過敏試驗。
(3)應用6-氨基己酸、氨甲環酸、維生素K和止血敏等止血劑。或注射纖維蛋白原及輸新鮮血液。
(4)對症及支持治療。
(5)預防 用藥前應先做皮試。用藥前後定期檢查血小
板、纖維蛋白原等凝血功能的改變。有出血傾向、過敏體質、凝血功能異常、血小板減少、腦出血、潰瘍病、活動性肺結核、嚴重高血壓及肝腎功能不良者禁用。
(陳美玲 楊曉莉)
第十二節 製酸、止吐藥
組胺H2受體拮抗劑
此類藥物有西咪替丁(甲氰咪呱)、雷尼替丁、法莫替丁、羅沙替丁等，抑製胃酸作用均顯著，廣泛用於消化性潰瘍的治療。
【藥理和毒理】
本類藥物可以阻斷壁細胞H2受體，抑製胃酸分泌，其中以西咪替丁相對較弱。對H1受體基本無作用。因僅有小部分進入中樞神經係統，故中樞抑製作用輕。急性過量可引起呼吸抑製和肝腎功能損害。西咪替丁尚能增加垂體前葉催乳素分泌，抑製雌二醇代謝及抑製從雄性激素結合處置換二氫睾酮。
【診斷要點】
1.病史 有應用組胺H2受體拮抗劑藥物史。
2.臨床表現 主要有惡心、嘔吐、腹瀉、麵潮紅、出汗、言語不清、頭痛、頭暈、精神障礙、幻覺、譫妄。偶有癲口樣抽搐、呼吸抑製。部分病人出現暫時性肝、腎功能損害。快速靜注可引起心律失常和低血壓。可發生過敏反應，如關節痛、肌肉痛、皮疹、瘙癢，甚至出現剝脫性皮炎、過敏性休克。西咪替丁可促使催乳素升高，性功能減退，男性乳房增大、溢乳，女性病人月經紊亂等。
【急救治療和預防】
(1)一般不良反應，停藥後能自行消失。
(2)肝、腎功能損害，應積極采取對症治療。
(3)維持水、電解質平衡，保持充足血量，糾正低血壓。
(4)發生過敏反應者，應用抗組胺類藥物或激素治療。
(5)嚴重心律失常時，應據類型選用相應抗心律失常藥物。
(6)預防用藥期間動態監測肝、腎功能，心電圖及血、尿常規。肝、腎功能不全及心律失常、精神病史、過敏史者、孕婦和哺乳婦女應禁用或慎用。
奧美拉唑
奧美拉唑又名洛賽克，與蘭索拉唑、噴托拉唑等均為質子泵阻滯劑，具有強烈的製酸作用。
【藥理和毒理】
本品為質子泵抑製劑。口服吸收好，經肝髒代謝，腎髒排出，半衰期1～2小時，作用時間18～21小時。其毒理作用為抑製胃酸分泌，引起胃酸過低，繼發高胃泌素血症，從而導致胃粘膜中嗜鉻樣細胞肥大增生。胃酸減少，小腸內細菌過度生長，也引起消化道症狀。個別患者可發生過敏反應。
【診斷要點】
1.病史 有應用奧美拉唑類藥物史。
2.臨床表現一般有上腹飽脹、腹痛、腹瀉或便秘、惡心、嘔吐等消化不良症狀。可引起頭痛、嗜睡、視力障礙、口幹、麵潮紅、心律失常、咳嗽、哮喘、內分泌紊亂及肝、腎功能損害等。個別病人出現急性蕁麻疹、過敏性水腫、紫癜等過敏反應。偶見白細胞和血小板減少，甚至溶血性貧血表現。
【急救治療及預防】
(1)立即停藥，一般不良反應多能逐漸消失。
(2)溶血性貧血者應積極處理。
(3)過敏反應者應用抗組胺類藥物及激素。
(4)其他對症處理。
(5)預防 用藥期間需監測肝、腎功能，心電圖及血、尿常規。對本藥有過敏史者及孕婦、哺乳婦女慎用。長期用藥者，用胃鏡隨防複查。
甲氧氯普胺
甲氧氯普胺又名胃複安、滅吐靈，能阻斷多巴胺受體，具有強力止吐作用。
【藥理和毒理】本品主要抑製延髓催吐化學感受區的多巴胺受體，產生強
力止吐作用，同時阻斷錐體外係多巴胺能神經元而引起錐體外係症狀。阻斷外周多巴胺受體，產生抗膽堿樣作用。偶可發生過敏反應。該藥口服或肌注均可迅速吸收，主要在肝髒代謝，以原形或代謝物自尿中排泄。
【診斷要點】
1.病史 有明確應用該藥史。
2.臨床表現 用藥過程中出現腹瀉或便秘、嗜睡、頭暈、失眠、焦慮及錐體外係反應，如震顫、肢體不自主抖動、肌張力增強、雙眼向上凝視、構音困難等。偶見過敏性休克、急性心肌損害、血壓降低，尤其靜脈注射易發生。
【急救治療及預防】
(1)輕症者停止用藥，症狀能逐漸消失。
(2)錐體外係反應者應用苯海拉明20mg肌注1次，必
要時重複。也可使用苯海索(安坦)2～5mg，每日1～2次口
服，或阿托品、東莨菪堿等。
(3)其他對症處理。
(4)預防嬰幼兒慎用。嗜鉻細胞瘤、孕婦、放療或化療的乳腺癌病人禁用。藥物變成黃色或棕黃色者禁用。不宜與吩噻嗪類、丁酰苯類、硫雜蒽類藥物合用，以免加重錐體外係反應。
硫乙拉嗪
硫乙拉嗪又名吐來抗、硫乙呱丙嗪、甲呱硫丙嗪等，為吩噻嗪類衍生物，具有強力止吐作用。其藥理、毒理、中毒表現、急救治療等均與氯丙嗪相似(參見氯丙嗪中毒)。
多潘立酮
多潘立酮又名嗎叮啉，是苯丙咪唑的衍生物，為第二代胃腸動力藥，能阻斷多巴胺受體產生類似甲氧氯普胺的作用。因血腦屏障滲透率極低，故錐體外係的不良反應等發生較少，但偶見過敏性皮疹、瘙癢、頭痛等(參見甲氧氯普胺中毒)。
西沙比利
西沙比利又名普瑞博思，為第三代胃腸動力藥。主要不良反應與劑量有關，表現為腹痛、腹瀉、腸鳴、惡心、嘔吐、尿頻、尿急、氣管痙攣、瘙癢、皮疹、頭痛、頭昏、煩躁或失眠、嗜睡等。
停藥或減少劑量症狀可逐漸消失。口服過量者可口服活性炭，腹痛、腹瀉者可用抗膽堿藥物治療。
(楊曉莉 徐 晶)
第十三節 利尿藥和脫水藥
利尿藥直接作用於腎髒，增加以鈉為主的電解質排泄，使尿量增多，稱為排鈉性利尿藥，分為強效、中效及弱利尿藥三種，本節重點介紹呋塞米、氫氯噻嗪、螺內酯。脫水藥在體內不被代謝，靜脈輸入後提高血液滲透壓，使組織脫水，阻滯原尿的再吸收，產生利尿作用，故稱滲透性利尿藥，常用者有甘露醇、山梨醇、尿素、高滲葡萄糖液等，本節重點介紹甘露醇，其他脫水藥物中毒可參照處理。
呋 塞 米
呋塞米又名速尿、呋喃苯胺酸，為強利尿劑。
【藥理和毒理】
本品主要作用在髓袢升支粗段，抑製氯及鈉離子再吸收，排出大量低滲尿液。長期使用抑製尿酸排出，而致高尿酸血症。亦可使糖尿病人血糖增高，及失水引起腎供血不足、低血壓。該藥作用快而短促，靜脈注射2～3分鍾起作用，0.5小時達利尿高峰，迅速由尿排出。
【診斷要點】
1.病史 有應用本藥史。
2.臨床表現 一般不良反應有乏力、疲倦、腹脹、口渴、頭昏、頭痛、肌肉痙攣、血壓降低等。長期應用或劑量過大，可致脫水、低鈉及低鉀、低鎂血症或低氯性堿中毒；並可引起暫時性聽力減退、耳聾；抑製尿酸排出，致高尿酸血症引起痛風。糖尿病人應用可致血糖增高，病情惡化。偶可發生急性腎功能衰竭，出現少尿、尿閉。
3.實驗室檢查 血鈉、鉀、鎂、氯均降低。尿酸升高，
尿素氮及血氨升高。
【急救治療及預防】
(1)口服中毒者可催吐、洗胃以清除殘藥。
(2)補充水、氯化物和鉀鹽，及時糾正水及電解質失衡。
(3)治療急性腎功能衰竭等其他對症處理。
(4)預防注意掌握劑量及用藥時間，常查血中電解質濃度。禁用於肝昏迷、痛風、洋地黃中毒、孕婦及哺乳婦。嚴重心衰、糖尿病及肝、腎功能不全者慎用或不用。不宜與氨基甙類抗生素、阿司匹林、華法林等藥物合用。
氫氯噻嗪
氫氯噻嗪又稱雙氫克尿塞，為噻嗪類利尿劑，同時具有降血壓作用。
【藥理和毒理】
本品主要是抑製髓袢升支及遠曲小管起始部對鈉和氯的重吸收，使大量鈉離子進入皮質部集合管，管腔膠體滲透壓增
加，引起K
—Na
交換。該藥可抑製尿酸排泄，抑製胰島素
分泌及葡萄糖的利用。口服吸收迅速，服後30分鍾開始起作用，持續12小時以上，主要分布在腎髒及肝髒，由近曲小管分泌，原形從腎髒排除。
【診斷要點】
1.病史 有明確應用本藥史。
2.臨床表現 可發生失水、低鈉血症、低鉀血症，出現低鹽綜合征。表現有口幹、口渴、惡心、嘔吐、嗜睡、頭暈、肌肉無力和疼痛、腱反射消失、低血壓、精神恍惚、譫妄、驚
厥、休克、昏迷等。誘發糖尿病或原有糖尿病加重;少數誘發
痛風的急性發作或胰腺炎。肝功能不全者大量應用後可發生肝昏迷。其他症狀有過敏性皮疹、黃視、白細胞減少、血小板減少及肝汁淤積性黃疸。
3.實驗室檢查 低鉀或低鈉血症。
【急救治療及預防】
(1)口服大量者應催吐、反複洗胃。
(2)適當補充液體、水及鈉鹽，糾正水和電解質紊亂。
(3)補液同時補鉀。輕度缺鉀時，每日口服1～2g氯化鉀;缺鉀顯著時，應用靜脈補鉀。
(4)誘發痛風者，加用丙磺舒治療。
(5)糾正心衰，治療肝昏迷等其他對症處理。
(6)預防肝、腎功能不全或痛風、糖尿病者禁用或慎用。不宜與巴比妥類、麻醉藥、阿司匹林、吩噻嗪等藥物同用。
螺 內 酯
螺內酯又名安體舒通，為人工合成的醛固酮競爭性抑製
劑。
【藥理和毒理】
本品的化學結構與醛固酮類似，兩者在腎小管起競爭作用，阻礙醛固酮重吸收遠端腎小管中鈉。故應用後，水、鈉、氯排出的增多，但鉀、氫、氨離子排泌則減少，引起低鈉血症和高鉀血症。
【診斷要點】
1.病史 有服用螺內酯史。
2.臨床表現 可有腹瀉、胃痙攣、頭痛、嗜睡、皮疹、
運動失調等。長期應用偶見男性乳房發育和女性多毛、月經失
調等症狀。大量誤服或長期應用可引起血壓下降及低血鈉、高血鉀的有關症狀。
【急救治療及預防】
(1)誤服大量者，立即催吐、洗胃。
(2)糾正水、電解質紊亂如低血鈉和高血鉀。
(3)其他對症治療。
(4)預防 嚴格掌握適應證及劑量。用藥過程中注意監測血鈉、血鉀及心電圖。
甘 露 醇
甘露醇能產生滲透性利尿和脫水。口服吸收少，靜脈注射主要分布在細胞外液，大部分以原形從腎髒排出。靜脈注射
10分鍾起效，持續時間6～8小時。
【毒理】
腎髒缺血時，甘露醇分子可進入腎小管上皮細胞內，使細胞不斷腫脹、破潰、壞死，引起急性腎功能衰竭。本藥造成的腎小管內高滲狀態，使Na+和Cl-回吸收減少，易發生低鈉和低氯血症。血液高滲，可使腦脫水過重，發生非酮症高滲性昏迷。
【診斷要點】
1.病史 有應用該藥史。
2.臨床表現 發生急性腎功能衰竭，可有少尿、無尿等。低鈉血症表現為乏力、疲倦、頭痛、頭暈、肌肉痙攣、血壓下降、意識模糊等。嚴重者可出現昏迷。
3.實驗室檢查 低鈉或低氯血症，尿素氮或肌酐升高等。
【急救治療及預防】
(1)輸注0.45%鹽水1000ml較快緩解高滲狀態。
(2)輸注生理鹽水或葡萄糖鹽水治療低鈉血症。
(3)治療急性腎衰等其他對症處理。
(4)預防 禁用於腎功能衰竭、肺水腫、活動性腦出血及心功能不全者。
(劉建強 孫戰力)
第十四節 激素及維生素類藥物
甲狀腺素
甲狀腺素是甲狀腺分泌的一種激素，其中包括甲狀腺素(T4)和三碘甲狀腺原氨酸(T3)。目前臨床上常用的甲狀腺素製劑有甲狀腺片、左旋甲狀腺素鈉等，主要用於甲狀腺功能減退症的治療。甲狀腺片含T3、T4兩種成分，是動物甲狀腺幹燥後製成。
【毒理】
口服過量本類藥物，可過度增加體內各組織的代謝活動，提高機體對腎上腺素及交感神經遞質的感受性，出現交感神經過度興奮的症狀，產生類似於甲狀腺功能亢進的症狀和體征。
【診斷要點】
1.病史 有應用甲狀腺素製劑史。
2.臨床表現 參見豬甲狀腺中毒。
【急救治療及預防】
(1)立即停藥，如口服過量可予催吐、洗胃、導瀉。
(2)其他治療措施參見豬甲狀腺中毒。
胰 島 素
胰島素是胰島β細胞分泌的一種激素，主要生理作用是降低血糖，是治療糖尿病的常用藥物。其可自豬、牛等家畜的胰腺內提取，也可采用基因技術，合成人胰島素。
【藥理和毒理】
胰島素口服後在胃內易被消化酶破壞，必須注射。目前市場上有短、中、長效多種胰島素製劑，其皮下注射後作用開始時間和作用高峰時間不同。短效作用開始時間0.5小時左右，高峰時間2～4小時。中效作用開始時間2～4小時，高峰時間
10～16小時。胰島素過量的毒性作用是降低血糖。低血糖首先影響神經係統，損害大腦皮層、皮層下中樞，嚴重者影響延腦。血糖低於2.8mmol/L時，病人有饑餓、心悸、出汗、視物模糊、共濟失調、昏迷、抽搐、腦水腫等。病理變化有腦水腫、多發性腦膜出血性瘀點，甚至腦細胞壞死。
【診斷要點】
1.病史 有應用胰島素過量或有關病史。
2.臨床表現主要有心悸、出汗、饑餓、視物模糊、麵色蒼白、躁動不安、精神紊亂、瞳孔散大、共濟失調、定向力障礙、驚厥、昏迷。症狀輕者在機體動員升血糖作用機製後低血糖可糾正。胰島素過敏反應有血管神經性水腫、各類皮疹，甚至發生過敏性休克。
3.實驗室檢查血糖濃度低於正常低值。通常以血糖低於2.8mmol/L即稱為低血糖。
【急救治療及預防】
(1)應立即補充葡萄糖，輕者口服葡萄糖水，重者靜脈注射50%葡萄糖液40～60ml，繼用10%葡萄糖溶液靜滴，直
至病人清醒。
(2)嚴重低血糖出現昏迷抽搐者，可皮下注射腎上腺素
0.5mg，或先用胰高血糖素0.5～1mg靜注或肌注，繼之靜脈應用葡萄糖液。
(3)低血糖時間長且已發生腦水腫者，應用甘露醇等脫水劑。
(4)發生過敏反應者，可用抗組胺藥物或腎上腺皮質激素，或采用脫敏療法及用其他種類。
(5)病人呈持續昏迷狀態，可輸新鮮血液並靜滴細胞色素C、轉酶A及腦細胞活化劑等，必要時換血。
(6)預防應用時必須注意個體化，從小劑量開始，逐漸增加，並據血糖、尿糖情況進行調整。要經常更換注射部位。
降 鈣 素
降鈣素在體內與甲狀旁腺激素共同參與鈣、磷代謝調節。目前所用製劑有鮭魚降鈣素 (密鈣息)、鰻魚降鈣素(益鈣寧)、豬降鈣素及人降鈣素等。主要用於治療骨質疏鬆症、高鈣血症及腫瘤骨轉移所致骨痛等。
【藥理和毒理】
本品能抑製破骨細胞活力，抑製骨吸收，使骨骼釋放鈣減少;同時促進吸收血中的鈣，使血鈣降低。可抑製腎小管對鈣、磷重吸收;抑製腸道轉運鈣及胃酸、胃泌素和胰液的分泌。
【診斷要點】
1.病史 有應用本類藥物史。
2.臨床表現 可有惡心、嘔吐、頭昏、耳鳴、皮膚潮紅、
腹瀉、尿頻，偶有寒戰、口有異味或納差。有過敏反應者，可
在注射部位出現皮疹或有哮喘發作，甚至發生過敏性休克。大劑量短期治療可引起甲狀腺功能低下。
【急救治療及預防】
(1)嚴重反應者應立即停藥。
(2)發生過敏反應的病人，可給予抗過敏藥或腎上腺皮質激素。
(3)糾正過敏性休克等對症治療。
(4)預防 注意掌握適應證及劑量。對本品疑有過敏者，
用前應先做皮試。孕婦及哺乳期忌用。
維生素D
維生素D製劑包括維生素D2和D3，為脂溶性維生素，在十二指腸吸收，並在肝髒代謝，主要經膽汁排泄。本品作用於小腸受體，使鈣吸收增加。
【毒理】
長期給予過量維生素D，主要使血鈣升高，重者後果嚴重；可影響脂肪代謝，而使血漿膽固醇增高。
【診斷要點】
1.病史 有應用大量維生素D史。
2.臨床表現 常見疲乏無力、頭痛、惡心、嘔吐、腹瀉。引起急性高鈣血症，偶見神態改變和抽搐。可出現煩渴、多飲、多尿、貧血、高血壓、心律失常及心力衰竭。部分病人腎內鈣質沉積導致腎結石、腎功能衰竭。
3.X線檢查 顯示骨質疏鬆。關節、心、腎及其他主要器官的周圍組織出現轉移性鈣化。
4.實驗室檢查 血鈣升高。尿鈣升高，尿內可有蛋白、
管型、紅細胞、白細胞出現。血尿素氮升高。
【急救治療及預防】
(1)誤服中毒者，可用催吐、洗胃及導瀉。
(2)輕度高鈣血症，進食低鈣飲食並靜脈輸液，可使血鈣逐漸降低。
(3)應用強的鬆或氫化可的鬆，可減少鈣的吸收。
(4)石蠟油每次5～15ml內服，可適度移去內生性維生素D。
(5)對症、支持療法。
(6)預防對腎功能損害、高血壓、動脈硬化及精神病人等應用時須注意劑量。
維生素E
維生素E又名生育酚，為脂溶性維生素類，臨床主要用於先天性或習慣性流產、肌營養不良、性功能障礙及不育症等。口服後2/3吸收，主要儲存在肝髒及脂肪組織。
【毒理】
本品大量攝入可引起維生素K吸收和利用障礙，抑製血小板正常功能，從而引起止血功能障礙，凝血時間延長。長期與大量雌激素合用，可誘發血栓性靜脈炎。
【診斷要點】
1.病史 有應用維生素E史。
2.臨床表現長期大量使用可有一過性肌酸尿，引起生殖功能障礙、甲狀腺功能低下、下肢血栓性靜脈炎、胃腸不適、腹瀉、惡心、眩暈、視物模糊、口角炎、肌無力、血脂及血中肌酸磷酸激酶增加。個別病人可引起出血、凝血時間延長，或有出血傾向。婦女中毒可引起月經過多、閉經、性功能
紊亂等。兒童中毒則可導致脫水。外用時偶可發生接觸性皮
炎。
3.實驗室檢查 凝血酶原減低，出血時間延長。
【急救治療及預防】
(1)立即停藥。誤服大量時，應催吐、洗胃、導瀉及靜脈輸液促進藥物排除。
(2)對症處理。
(3)預防 勿長期過量使用。皮膚過敏者應慎用。
維生素A
參見魚肝中毒。
維生素C
維生素C又稱抗壞血酸，為水溶性維生素。
【毒理】
每日口服10g以上，數日後即可出現腹瀉和尿液酸化等症狀。中毒後有草酸尿、高尿酸血症、高鈣血症和低鈉血症，促使胱氨酸、草酸和尿酸結晶析出，產生腎或膀胱結石及急性草酸鹽腎病。長期過量服用可引起繼發性缺鐵性貧血;6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏性溶血，雌激素升高。
【診斷要點】
1.病史 有大量應用本品史。
2.臨床表現可有腹瀉、泌尿道結石、高鈣血症、低鈉血症、貧血或溶血症狀。
【急救治療及預防】
(1)立即停藥。
(2)應用5%碳酸氫鈉250ml靜滴，每日1～2次，使尿
液堿化，增加排除。
(3)對症處理。
(4)預防 掌握應用劑量勿過大。
維生素B1
維生素B1又名鹽酸硫胺、乙種維生素等，為水溶性維生素;在堿性溶液中易分解，在酸性環境中比較穩定。肌注後吸收快而完全，口服後主要由十二指腸及小腸吸收，但吸收不完全;部分在代謝中破壞，部分以原形自尿排出。
【毒理】
過量靜注本品可抑製神經節的傳遞，在神經肌肉交接處呈現箭毒樣作用，並可使支氣管收縮及阻抑膽堿酯酶的作用。部分對本品敏感者，用藥後可出現過敏反應。靜注中毒量125mg/kg至350mg/kg，口服中毒量比靜注約大40倍。
【診斷要點】
1.病史 有應用維生素B1史。
2.臨床表現靜注過快時，可有輕度的血管擴張及血壓下降，嚴重中毒者可出現呼吸困難，甚至呼吸衰竭。對本品過敏者應用後可發生麵部潮紅、皮膚瘙癢、皮疹、血管神經性水腫、胸部緊迫感並有哮喘發作、紫紺、煩躁不安、震顫、耳鳴、精神錯亂、神誌不清，嚴重者可出現過敏性休克。
【急救治療及預防】
(1)出現過敏反應者，應用抗組胺藥或腎上腺皮質激素。如有過敏性休克，則抗休克治療。
(2)對症處理。
(3)預防注意用量不可過大。一般不靜注，必要時先做皮膚過敏試驗。
(梁玉華 徐 晶)
第十五節 抗真菌、抗病毒藥
兩性黴素B
兩性黴素B是由鏈絲菌的培養液中提煉製得，臨床用於治療隱球菌病、球孢子蟲病和白色念珠菌病等，不良反應較大。
【藥理和毒理】本品作用機理為該藥與真菌細胞膜上的固醇結合，改變細
胞膜的通透性，胞漿內成分溢出，從而阻抑其生長至死亡。靜脈滴注該藥後，經腎髒排泄緩慢，易造成積蓄性中毒，
並由於本藥使腎髒血管收縮和直接損害腎小球及腎小管，80%以上病人可發生腎功能減退及尿檢異常。用藥過程中，可發生血鎂、血鈣、血鉀降低現象。本品還可引起中毒性肝炎，抑製骨髓產生紅細胞功能，並可致耳毒性和視物模糊。靜脈給藥直接刺激靜脈壁可致血栓性靜脈炎。
【診斷要點】
1.病史 有應用兩性黴素B史。
2.臨床表現 可出現寒戰、高熱(體溫可達40℃以上)、厭食、惡心、嘔吐、黃疸、肌肉和關節疼痛等；頻繁嘔吐可致上消化道出血。靜滴過久或濃度過大可發生血栓性靜脈炎。注射本藥腎髒均有不同程度的損害，可出現氮質血症、蛋白尿、管型尿、血尿甚至無尿。其他症狀有貧血、大汗、呼吸困難、眩暈、肌肉痙攣和昏迷、視物模糊、耳鳴等。鞘內注射可致蛛網膜炎，出現背部及下肢疼痛、軟癱、大小便失禁、心律失常，甚至心跳驟停等。
3.實驗室檢查 尿常規檢查可見蛋白尿、管型尿、血尿;
重症可出現血尿素氮、肌酐升高，尿鉀排出增多。低鉀血症和低鎂血症，肝功損害時轉氨酶升高。周圍血紅細胞減少。
【急救治療及預防】
(1)及時停藥並靜脈輸液以促進排泄。
(2)糾正電解質紊亂，適時補充鉀和鎂等，預防心律失
常。
(3)肝、腎功能損害者，應用護肝藥物，必要時可用透
析療法。
(4)有消化道出血，應用止血藥物、輸血等。
(5)控製體溫等對症處理。
(6)預防嚴重掌握適應證、劑量。靜滴時，應稀釋後用藥。治療期間應定期檢查血尿素氮和肌酐。
製黴菌素
製黴菌素對多種酵母菌及類酵母菌有抑菌和殺菌作用，臨床常用於口腔粘膜、胃腸道和陰道粘膜的念珠菌感染。
【藥理和毒理】
本品的作用機理是由於該藥結合真菌細胞膜的甾醇，以致改變細胞膜的滲透性。口服大劑量對胃腸道有刺激作用。本品口服很少吸收，常以原形物由糞便中排出。
【診斷要點】
1.病史 有口服大劑量本藥史。
2.臨床表現口服大劑量後發生上腹部不適、惡心、嘔吐及腹瀉。部分病人發生過敏反應出現固定性藥疹等。
【急救治療及預防】
(1)立即停藥，並予對症治療。
(2)發生過敏反應者應用抗組胺藥及腎上腺皮質激素等。
(3)預防 掌握適應證，勿大劑量口服。
利巴韋林
利巴韋林又名三氮唑核苷、病毒唑，其抗病毒譜較廣，臨床用於流感、麻疹、水痘、流行性腮腺炎、病毒性肺炎、單純皰疹等的治療。
【藥理和毒理】
本品作用機製可能是抑製磷酸肌甙脫氫酶，使鳥嘌呤核苷單磷酸鹽不能合成，從而幹擾病毒核糖核酸的合成。應用大劑量可影響造血功能，部分病人可致過敏反應。
【診斷要點】
1.病史 有大劑量、長時間應用本藥史。
2.臨床表現 部分病人口服後出現腹瀉。大劑量、長時間(1周以上)應用可發生貧血、白細胞減少及肝功能異常，表現為血清膽紅素和轉氨酶升高。少數病人可有口渴、多飲。部分過敏者應用後可致過敏性休克。
【急救治療及預防】
(1)停藥後一般輕症不良反應即可消失。
(2)發生過敏性休克者，給予腎上腺皮質激素及腎上腺素、多巴胺、間羥胺等抗休克治療。
(3)預防掌握本藥適應證、劑量及應用時間。早孕婦女禁用。
金剛烷胺
本品是人工合成的抗病毒藥，臨床上用於防治甲型流感病毒所引起的呼吸道感染，亦用於治療帕金森綜合征(震顫麻
痹)。過量主要引起精神神經係統毒性反應。詳見本章第四節
抗震顫麻痹藥。
阿昔洛韋
阿昔洛韋又名無環鳥苷，是目前最強的抗病毒藥，對單純皰疹病毒最有效，對水痘、帶狀皰疹病毒、EB病毒、乙型肝炎病毒等也有效。
【藥理和毒理】
本品抑製病毒DNA的合成及終止病毒的DNA延伸，從而幹擾病毒的合成。對非複製期病毒及多數RNA病毒無效。過量應用可引起胃腸道反應及中樞神經係統症狀，也可致肝、腎功能損害。靜脈用藥半衰期2.5小時，主要從腎髒排出體外。
【診斷要點】
1.病史 有明確的用藥史。
2.臨床表現可有上腹部不適、厭食、惡心、嘔吐、腹瀉及頭痛、頭暈、關節酸痛、白細胞減少。部分病人可出現蛋白尿及血清尿素氮、膽紅素、轉氨酶升高。少數病人出現嗜睡、譫妄、震顫及癲口樣發作等。
【急救治療及預防】
(1)停止用藥，症狀可逐漸好轉。
(2)口服大量者，盡早催吐、洗胃清除藥物。
(3)大量靜脈輸液，促進藥物排除。
(4)肝、腎功能損害者，加用護肝藥物;腎功能損害嚴重者，按急性腎功不全處理。
(5)其他對症處理。
(6)預防 掌握本藥適應證及劑量。嚴重肝、腎功能損
害者禁用。
(梁玉華 徐 晶)
第十六節 抗結核、抗麻風藥
抗結核藥物有兩類，一類為抗結核抗生素如鏈黴素、卡那黴素及利福平及其衍生物；另一類為合成抗結核藥物如異煙肼及其衍化物、乙胺丁醇、對氨水楊酸、吡嗪酰胺、氨硫脲等。鏈黴素及卡那黴素將在氨基糖甙類抗生素中作介紹，本節
隻對利福平做必要的簡介。重點敘述合成抗結核藥物。
利 福 平
利福平(RFP)又名異丁呱、甲呱利福黴素、力複平，為廣譜抗生素，主要用於治療結核病和麻風病;低濃度抑菌，高濃度殺菌。
【藥理和毒理】
本品抗菌機製是幹擾細菌的核糖核酸合成。口服吸收快，
2～4小時血藥濃度達高峰，迅速分布全身，經肝髒內代謝，膽道排泄，10%～20%由腎髒排出。血漿半衰期1.5～5小時，血藥有效濃度可維持6～12小時。
本品在肝中有抑製肝髒葡萄糖醛酰轉移酶的作用;有肝硬化、慢性酒精中毒、營養不良者及老年人用藥易引起肝髒損害;與其他抗結核藥合用可增加肝內毒性反應。對孕婦有潛在致畸作用。
【診斷要點】
1.病史 有應用本藥史。
2.臨床表現 可出現食欲不振、惡心、嘔吐、腹痛、腹
瀉、腹脹等胃腸道反應，吐出物及尿液、唾液均帶紅色。血液
係統反應為白細胞減少、血小板減少、嗜酸細胞增多。部分病人可有進行性黃疸及肝腫大、觸痛等肝功能損害症狀。中樞神經係統表現為頭痛、頭暈、嗜睡、乏力、肢體麻木、精神錯亂等。發生過敏反應者可出現發熱、皮疹、皮膚瘙癢、哮喘發作，重者可發生過敏性休克。少數病人可出現蛋白尿、血尿，嚴重者可致急性腎衰。
3.實驗室檢查 血清膽紅素和轉氨酶升高。尿常規係血尿、蛋白尿。血中尿素氮和尿酸升高。
【急救治療及預防】
(1)口服過量者，可催吐、洗胃以清除藥物。
(2)靜脈輸液以促進藥物排泄。
(3)有肝髒損害時，立即停藥並予保肝治療。
(4)抗過敏、治療急性腎衰等其他對症處理。
(5)預防 掌握藥物劑量。用藥期間定期檢查肝功能和血常規。孕婦及肝功能不全者慎用。
異 煙 肼
異煙肼又名雷米封，為結核杆菌的殺菌或半殺菌劑，對細胞內外的結核杆菌同樣有效，是抗結核病的首選藥物。
【藥理、毒理和病理】
本品主要抑製結核杆菌的RNA、DNA合成而使之殺滅。口服有迅速吸收，1～2小時血藥濃度達峰值，能較均勻地分布於全身各組織中，肝髒代謝，腎髒24小時排泄75%～
95%。
大劑量或長期服用本品可產生各種毒性反應，如消化道症狀、中樞神經係統症狀、周圍神經炎、代謝性酸中毒、血液係
統症狀、肝損害及內分泌失調導致維生素B6缺乏等。少數病
人可出現過敏反應。
病理變化為各器官高度充血，尤以腦及腦膜為著;視神經束脫鞘、脊髓灰質軟化、腦水腫;血管周圍出血;心髒擴張;心、肝、腎有脂肪變性以及腎小管壞死等。
【診斷要點】
1.病史 有大量或長期應用本藥史。
2.臨床表現一次服入大劑量(2～5g)後1小時左右可出現中毒症狀。首發症狀為惡心、嘔吐、腹瀉、視物模糊、共濟失調等。一般劑量時可有頭痛、頭暈、不安、失眠、欣快感;大量服用後可有癲口樣發作、抽搐、紫紺、昏迷及精神病表現。中毒後尚可發生周圍神經炎、代謝性酸中毒及腎髒損害，表現為少尿、無尿、蛋白尿及氮質血症;部分病人可有肝功能損害，一過性血清轉氨酶升高;也可出現粒細胞及嗜酸性細胞增多、出血傾向。內分泌變化有高血糖症、早亢症狀、男子乳房發育、溢乳等。少數病人可出現過敏反應，如發熱、皮疹，偶見剝脫性皮炎。
3.實驗室檢查 高糖血症，血清轉氨酶升高。動脈血氣
分析顯示代謝性酸中毒、pH值降低，HCO3 降低。尿中維生素B6排泄增加。
【急救治療及預防】
(1)攝入時間2小時以內者，可催吐、清水反複洗胃及口服硫酸鈉、甘露醇導瀉。
(2)癲口樣抽搐者給予地西泮5～10mg緩慢靜注或苯妥英鈉15～18mg/kg靜脈輸注，或每分鍾50mg靜脈緩慢注射。
(3)靜脈補液以促進排泄。采用5%碳酸氫鈉糾正酸中
毒。
(4)應用維生素B6。輕症者每日0.3～0.4g肌注或入液
靜滴。重症者每日0.5～1g靜滴。
(5)禁用中樞神經興奮劑如阿托品、麻黃堿等，以免誘發抽搐。
(6)注意保肝治療，糾正高血糖、過敏性休克等其他對症處理。
(7)預防應用較大劑量時(日劑量>10mg/kg)可同時服用維生素B6，每日10～30mg。用藥期間密切觀察肝功能、血象。原有肝功損害、腎髒疾病、癲口病史、孕婦及哺乳婦女應慎用。
乙胺丁醇
乙胺丁醇對結核杆菌呈抑製作用，與其他抗結核藥之間無交叉耐藥性，聯合用藥可延緩其他抗結核藥耐藥性的產生。
【藥理和毒理】
本品口服迅速吸收，2～4小時達血藥高峰，半衰期3～4小時。24小時以原形從腎髒排出50%。該藥易與體內二價金屬如鎂、鋅、鈣等結合而排除。與鋅結合可損傷視神經及視網膜，引起視力及辨色障礙。與鈣、鎂等結合成絡合物，加快排除，常出現低鈣、低鎂血症的症象。
【診斷要點】
1.病史 有應用本藥史。
2.臨床表現主要不良反應為球後視神經炎，表現為視物模糊、辨色力差、中心盲點，嚴重者可雙目失明。可引起精神異常，如失眠、躁動、抽搐、定向力喪失等。可出現低鈣血症、低鎂血症。部分病人偶見發熱、過敏性皮疹，頭暈、頭痛、四肢麻木、粒細胞減少及肝功能異常等。
【急救治療及預防】
(1)及早停藥，口服中毒者立即催吐、洗胃。
(2)靜脈輸液促進藥物排泄。
(3)注意補鈣和鋅等對症治療。
(4)預防嚴格掌握治療劑量。用藥期間定期做視力檢查。孕婦、糖尿病、癲口、酒精中毒及腎功能不全者應禁用或慎用。
吡嗪酰胺
吡嗪酰胺又名異煙酰胺，與其他抗結核藥無交叉耐藥性，聯合應用可提高療效，防止耐藥菌株的產生，顯著減少結核病的複發率。
【藥理、毒理和病理】
本品作用機製可能是通過菌體內的酶脫酰胺轉化為吡嗪酸、發生抗菌作用。該藥對肝髒毒性較大，可引起嚴重的肝髒損害;病理檢查表現為廣泛性壞死，重則肝的支架組織全麵破壞，大多由於劑量大或長期用藥所致。本品還能促進腎小管對尿酸的再吸收而致高尿酸血症。部分病人可發生過敏反應。口服後吸收良好，2小時達血藥濃度高峰，穿透力強，分布於全身組織，主要經腎排出。
【診斷要點】
1.病史 有服用本藥史。
2.臨床表現 可有食欲不振、惡心、嘔吐等胃腸道反應。肝髒損害最常見，主要表現為厭食、胃部不適、惡心、嘔吐、黃疸及血清轉氨酶升高，偶可因肝壞死而死亡。可致關節疼痛、血清尿酸升高。部分病人可引起過敏反應，表現為發熱、皮疹；皮膚曝光部位呈鮮紅棕色，長期服藥者，皮膚呈古銅
色，停藥後可漸恢複。
【急救治療及預防】
(1)出現較重不良反應及肝功能損害者，應立即停藥並予保肝治療。
(2)靜脈輸液促進藥物加速排出。
(3)過敏反應者，停藥並予抗過敏藥物，必要時應用腎上腺皮質激素。
(4)高尿酸血症者，停藥並應用別嘌呤醇，成人每次50
～100mg，每日3次；小兒每日10mg/kg，分3～4次口服。避免同時應用大量維生素C。
(5)預防 用藥期間定期監測肝功能、血清尿酸濃度。肝功能不良者、痛風病人禁用本藥。
氨苯碸類藥
氨苯碸及其衍生物醋氨苯碸:苯丙碸(掃風壯)均為常用的抗麻風藥。
【藥理和毒理】
氨苯碸口服吸收完全，苯丙碸口服則僅50%～70%從腸道吸收。吸收後分布於全身、皮膚、肌肉，肝髒、腎髒中濃度較高，最後緩慢從腎髒排泄。其毒理作用為可引起高鐵血紅蛋白血症及急性溶血和肝髒損害。常與磺胺藥有交叉過敏反應。
【診斷要點】
1.病史 有應用本類藥物史。
2.臨床表現首發症狀為食欲不振、惡心、嘔吐。可有肝髒腫大、壓痛及黃疸。嚴重者可引起溶血性貧血，或出現高鐵血紅蛋白血症，表現為紫紺、頭昏、頭痛、呼吸困難，甚至昏迷。偶可引起剝脫性皮炎等。
【急救治療及預防】
(1)誤服大量時，立即催吐、洗胃、導瀉。
(2)發生高鐵血紅蛋白者應用還原劑，如亞甲藍1～2
mg/kg靜滴，每日4～5次。或維生素C500～100mg入液靜滴。
(3)用碳酸氫鈉緩解消化道症狀，同時行保肝治療。
(4)治療急性溶血性貧血等其他對症處理。
(5)預防 應用期間定期檢查血、尿常規及肝功能。嚴重肝、腎疾病、貧血、精神異常及對磺胺藥過敏史應忌用或慎
用。
(徐 晶 李 瑩)
第十七節 抗瘧、抗阿米巴及抗寄生蟲藥
氯 喹
氯喹又稱氯化喹啉，為常用的抗瘧和抗阿米巴藥，也用於治療華枝睾吸蟲、肺吸蟲及結締組織病。
【藥理和毒理】
本品口服吸收快而完全，2小時血藥濃度達高峰。組織親和力高，肝、脾、肺、腎濃度為血液的數百倍。其毒理主要為對消化道的刺激作用。長期應用本品可以發生角膜、視網膜等浸潤而影響視力，停藥後消失;幹擾人體內蛋白質合成，抑製所有細胞功能，心髒為著，肝、腎、神經係統也受累。肌注或靜脈應用易致嚴重中毒反應，靜注過量、過快均可因呼吸及循環抑製而死亡。
【診斷要點】
1.病史 有應用或誤服氯喹史。
2.臨床表現 可有惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等消化道症
狀。長期或大量應用時，尚可有呼吸和脈搏加快、血壓下降、嗜睡、昏迷、驚厥、心律失常，甚至發生心跳驟停、呼吸衰竭而死亡。可出現視覺功能障礙，表現為視物模糊、視力下降，嚴重者失明。神經係統反應為頭痛、頭暈、四肢麻木，大劑量應用可損傷聽神經，引起耳鳴、耳聾。可發生骨髓抑製，如中性粒細胞減少等。
【急救治療及預防】
(1)誤服中毒者，迅速催吐、洗胃、導瀉和瀉性炭吸附清除消化道藥物。
(2)靜脈輸液加維生素C，或靜注20%甘露醇250ml或呋塞米20mg，促進利尿，增加藥物排泄。
(3)氯化銨1g，每日3次口服，以酸化尿液，加快排
泄。
(4)重度中毒者用二巰丙醇每次2.5～3mg/kg，每日4
～6次肌注;3日後改為12小時注射1次。
(5)苯巴比妥鈉0.2～0.3g肌注抗驚厥。
(6)控製心源性休克、心律失常等對症處理。
(7)預防嚴格掌握適應證及劑量，切忌靜脈推注。胃腸道疾病、神經和精神疾病、肝功不良及對本品過敏者應慎用或禁用。
伯 氨 喹
伯氨喹簡稱伯喹，主要用於複發性間日瘧的根治。
【藥理和毒理】
本品口服易吸收，6小時達血藥濃度峰值，24小時排泄完。在體內代謝成具有強氧化能力的化合物，能將血紅蛋白氧
化為高鐵血紅蛋白。某些紅細胞內葡萄糖—6-磷酸脫氫酶缺乏
者服用一般劑量本品後，可發生溶血反應。大劑量可致骨髓造血功能阻抑。
【診斷要點】
1.病史 有服用伯氨喹史。
2.臨床表現
(1)高鐵血紅蛋白血症 頭痛、頭暈、皮膚和粘膜紫紺，
紫紺逐漸加重，重者呼吸困難、胸悶、心悸、神誌喪失等。
(2)急性溶血性貧血病人出現寒戰、發熱、惡心、嘔吐、腰部酸痛、肝脾腫大、黃疸、醬油色尿，同時有貧血，甚至發生休克與急性腎衰。
(3)應用大劑量後，可發生粒細胞減少症。
(4)偶見急性心源性腦病，表現為突然昏迷、抽搐、呼吸停止、瞳孔散大、脈搏及血壓消失。
3.實驗室檢查 粒細胞減少，高鐵血紅蛋白升高。
【急救治療及預防】
(1)口服中毒者，立即催吐、洗胃、導瀉。
(2)靜脈輸液加快排泄。
(3)高鐵血紅蛋白血症的治療(參見含亞硝酸鹽類植物中毒)。
(4)發生溶血性貧血者，可口服口尼鬆或以氫化可的鬆、地塞米鬆等加入葡萄糖液內靜滴。並可靜滴4%～5%碳酸氫鈉堿化尿液，以防急性腎功不全。必要時輸新鮮血。
(5)其他對症處理。
(6)預防 按照規定劑量、時間服藥。注意勿與阿的平、氯呱、磺胺、乙胺嘧啶等藥合用。
乙胺嘧啶
乙胺嘧啶又名息瘧定，主要用於瘧疾的預防。該藥治療量與中毒量接近，易發生中毒。
【藥理和毒理】
本品為二氫葉酸抑製劑，使二氫葉酸不能還原成四氫葉酸，核酸合成受限。由於抑製葉酸代謝，會引起某些葉酸缺乏的表現。該藥口服易吸收，4小時達血藥濃度峰值，半衰期約
4天，主要經腎髒緩慢排泄。
【診斷要點】
1.病史 有應用本品史。
2.臨床表現小兒中毒症狀常出現在服藥後0.5～6小時，成人出現較慢。輕症病人有惡心、嘔吐、腹痛、口渴、煩躁不安。重症者常有發熱、視物模糊、驚厥、昏迷、紫紺，並可發生呼吸、循環衰竭而死亡。
【急救治療及預防】
(1)口服中毒早期，可催吐、洗胃及導瀉。
(2)輕症病人口服糖水、茶水，重症病人輸注10%葡萄糖液促進排泄。
(3)煩躁不安或驚厥者，可應用短效鎮靜劑地西泮5～
10mg靜脈注射，或苯巴比妥鈉0.2～0.3g肌注。
(4)深昏迷者注意維持循環、呼吸功能。呼吸抑製者，
予呼吸機通氣。
(5)其他對症處理。
(6)預防掌握本品適應證、劑量及用藥時間。腎功能不良、癲口、葉酸缺乏者、乳兒及哺乳期婦女都不宜應用。
依 米 丁
依米丁又名吐根堿，係從茜草科植物吐根的根所提取的生物堿，主用於治療腸道或腸外阿米巴病，也用於華枝睾吸蟲、肺吸蟲、多發性硬化症的治療。
【藥理和毒理】
本品口服對消化道刺激強，甚至可使腸肌痙攣。大劑量吸收後可引起心、肝、腎及骨骼肌病變。該藥口服或注射均可迅速吸收，主要分布於肝，其次為肺、腎和脾髒，腸壁組織含量少。主要經腎髒緩慢排泄，極易蓄積中毒。
【診斷要點】
1.病史 有大量或長期應用本藥史。
2.臨床表現
(1)消化係統症狀 厭食、惡心、嘔吐、腹瀉、腹部絞痛、偶可致腸道出血。
(2)心血管係統症狀 血壓下降、心前區疼痛、心動過速或過緩、心律失常、心髒擴大、心力衰竭或心肌壞死等。
(3)神經肌肉方麵症狀 肌無力、周身肌痛、肌肉僵硬或震顫等。
(4)其他表現 可引起蕁麻疹樣、濕疹樣或紫癜樣皮膚損害。腎髒損害可出現蛋白尿和水腫。中毒性肝病可有肝脾腫
大。
3.實驗室檢查 將殘餘毒物或開始抽出的胃液放入硝酸少許，即變為黃色。
【急救治療及預防】
(1)口服中毒者及時予洗胃、導瀉。
(2)靜脈輸液或多飲糖水促進藥物排泄。
(3)維生素B1口服或肌注防治心肌炎和神經炎。
(4)積極治療心衰、心律失常等對症處理。
(5)預防嚴格掌握適應證、劑量及持續時間。禁用於孕婦、心髒病、腎髒病、低血壓及近期手術者。
卡 巴 胂
卡巴胂又名碳酰苯砷、對脲基苯砷酸，為五價有機砷化合物，臨床主要用於治療阿米巴病，局部用作治療陰道滴蟲，與乙胺嗪合用治療絲蟲病等。
【藥理和毒理】
本品口服易吸收，經腎緩慢排泄。毒性係由於其分子中的砷與酶係統的巰基結合發生砷中毒性反應。對肝、腎亦有損害，肝功能不全或腎病病人，治療量也可能發生肝、腎組織的壞死。
【診斷要點】
1.病史 有應用卡巴胂史。
2.臨床表現 輕症病人僅有消化道症狀，表現為上腹不適、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、裏急後重、口渴、肌肉抽搐等。嚴重病人除上述症狀加重外，可有中毒性肝和(或)腎壞死，中毒性心肌炎或阿—斯綜合征。神經係統可出現煩躁不安、譫語、四肢痙攣、幻覺、昏迷等。並可發生周圍神經炎、視力障礙等。對本品過敏者可出現多種類型的皮疹、水腫，嚴重者發生剝脫性皮炎。
【急救治療及預防】
(1)口服中毒者，立即用溫水或3%硫代硫酸鈉洗胃，
並以硫酸鈉導瀉。
(2)靜脈輸液以促藥物排泄。
(3)應用二巰丁二鈉或二巰基丙醇等解毒藥物。
(4)肌肉抽搐或腸絞痛者應用10%葡萄糖酸鈣10ml緩慢靜注，每6～8小時給藥一次。
(5)嚴重過敏反應者，應用腎上腺皮質激素。
(6)參見砷中毒。
(7)預防嚴格掌握適應證、劑量及間隔時間(10個月以上)。禁用於肝、腎功能減退及對砷過敏者。
乙 胺 嗪
乙胺嗪又名海群生，是目前常用的抗絲蟲藥。
【藥理和毒理】
本品口服在腸道吸收，3小時達血藥高峰，48小時排泄完畢，體內無積蓄。該藥毒性很低，但誤服大量後亦可引起胃腸道反應及異體蛋白過敏反應等中毒症狀。
【診斷要點】
1.病史 有服用本品史。
2.臨床表現一般有食欲不振、惡心、嘔吐、頭痛、無力、失眠及關節痛，甚至可發生驚厥及休克。若絲蟲病病人發生中毒，尚可由於大量微絲蚴及部分成蟲死亡後釋出的多量異體蛋白而導致過敏反應，表現為畏寒、發熱、瘙癢、皮疹、喉頭水腫和支氣管痙攣等。
【急救治療及預防】
(1)早期誤服中毒者立即催吐、洗胃、導瀉。
(2)過敏反應者應用抗組織藥及腎上腺皮質激素。對少見的喉頭水腫痙攣者，應及時通暢氣道，包括氣管插管等。
(3)控製驚厥及休克等其他對症處理。
(4)預防 掌握適應證及劑量。過敏體質者勿用。
吡 喹 酮
吡喹酮為異喹啉吡嗪衍生物，是一種抗蟲譜廣的抗蠕蟲新藥。可用於治療人體血吸蟲病。
【藥理和毒理】
本品口服吸收迅速，1～2小時達血藥高峰，血漿半衰期
1小時，大部分在體內代謝滅活，24小時腎髒排出70%。大劑量應用時可引起消化係統、心血管係統及神經係統毒性反應。
治療囊蟲病時，由於囊尾蚴被殺死可引起局部炎症和水腫反應。
【診斷要點】
1.病史 有大劑量應用本藥史。
2.臨床表現用藥後出現惡心、嘔吐、腹痛、厭食等消化道症狀;嚴重者可發生消化道大出血，肝功能損害。神經係統反應為頭痛、頭暈、多汗、乏力、失眠、肌束震顫等。治療期間會出現心悸、胸悶、期前收縮、心動過緩，兒童常出現心動過速。其他表現有低熱、瘙癢、蕁麻疹、過敏性休克等。腦囊蟲病在治療中，可出現顱內壓升高。
【急救治療及預防】
(1)口服大量應立即催吐、洗胃。
(2)靜脈輸液以利藥物排泄。
(3)出現顱內高壓症狀者，應及時使用地塞米鬆和甘露醇等消炎脫水劑。
(4)保肝及其他對症處理。
(5)預防嚴重心、肝、腎疾病及精神病史、癲癇患者慎用。
左旋咪唑
左旋咪唑又名左咪唑、驅蟲淨等，為廣譜驅腸蟲藥，主要用於驅蛔蟲和鉤蟲，或混合性蠕蟲感染的治療。
【藥理和毒理】
本品口服後吸收良好，主要在肝髒代謝，代謝產物或原藥大部分在2日內隨尿排出，部分隨糞便排出。該藥對血管中樞有直接刺激作用，興奮β—受體，使外周交感神經張力升高，血管收縮，心率加快，血壓升高。同時也興奮血管α—受體，使外周血管收縮。少數病人可出現輕度肝功能損害，停藥後恢複。
【診斷要點】
1.病史 有應用本藥史。
2.臨床表現 可出現惡心、嘔吐、食欲減退、腹部不適、頭痛、頭暈等，偶見肝功能損害、粒細胞和血小板減少。長期應用可出現眩暈、失眠、興奮、躁動、震顫等中樞神經症狀。心血管係統反應表現為心律失常、心率加快、高血壓及心悸、胸悶、心絞痛等。部分過敏者可發生過敏性皮疹及畏寒、發熱等反應。
【急救治療及預防】
(1)早期大量服藥者，予洗胃及導瀉。
(2)靜脈輸液促進藥物排出。
(3)肝功能損害者應保肝治療。血小板或粒細胞減少者應輸新鮮血液或成分輸血。
(4)抗過敏等對症治療。
(5)預防 嚴重肝、腎疾病及潰瘍病人應禁用或慎用。
呱 嗪
呱嗪又名驅蛔靈、呱嗶嗪，主要用於蛔蟲病和蟯蟲病的治療，毒性較小。
【藥理和毒理】
本品口服後迅速從消化道吸收，主要在肝髒代謝，24小時後大多數以原形由腎髒排出。抑製蛔蟲神經肌肉接頭的乙酰膽堿受體，使蛔蟲肌肉麻痹。每日口服超過6g，可引起中樞中毒症狀。有癲癇或精神病史者，用本品後可加重發作。與吩噻嗪類藥物合用可能增大錐體外係的反應。
【診斷要點】
1.病史 有應用本藥史。
2.臨床表現
(1)消化係統症狀常為一過性，包括惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉，也可致中毒性肝病。
(2)神經係統症狀 乏力、精神萎靡、記憶力減退、黃
視、高熱、眩暈、震顫、共濟失調。嚴重者發生驚厥、昏迷、呼吸麻痹，甚至死亡。如與吩噻嗪類藥物如氯丙嗪等同用，可促使發生震顫和強直性痙攣等。
(3)血液係統症狀 紫癜、出血、類白血病反應。
(4)過敏反應 畏寒、發熱、過敏性皮疹，甚至休克。
(5)泌尿係統症狀 血尿、蛋白尿等。
【急救治療及預防】
(1)口服大量者，立即催吐、洗胃、導瀉。
(2)靜脈輸液促進藥物排泄，防止休克，並給予腎上腺皮質激素。必要時肌注腎上腺素0.5～1mg，小兒劑量為0.01
～0.05mg/kg。
(3)高熱者應用解熱鎮痛藥物及物理降溫等。
(4)抗過敏、控製驚厥及其他對症治療。
(5)預防 嚴格掌握用藥劑量。原有癲癇或精神病史、特異體質及腎髒疾病者慎用。避免與吩噻嗪類藥物如氯丙嗪、
異丙嗪等同用。
(徐 晶)
第十八節 抗菌藥物
青黴素G
青黴素G常用的是鉀鹽和鈉鹽，通過幹擾細菌細胞壁的合成而達到抗菌作用，為繁殖期殺菌劑，臨床適用於敏感菌所致的各種感染。
【藥理和毒理】
青黴素G不耐酸，口服吸收甚差。皮下、肌肉注射後迅速吸收，廣泛分布於身體各部，以腎髒含量最高，也可滲入胸、腹腔及胎兒循環。本品主要經腎髒排泄，少量由膽汁、乳汁和唾液排出。
青黴素G的主要毒性為對神經係統的刺激作用，其毒性反應的發生與製劑純度、劑量、注射部位及個體差異有關。部分病人即使本品用量很少，亦可發生嚴重過敏反應，甚至出現過敏性休克致死。長期應用可引起兩重感染。
【診斷要點】
1.病史 有應用青黴素G史。
2.臨床表現
(1)毒性反應 主要影響中樞神經係統及周圍神經，出現神經症狀及精神改變。劑量愈大，毒性愈大。表現為頭痛、
惡心、嘔吐、頸項強直、呼吸困難、紫紺、肌肉震顫，並有抽
搐、驚厥、弛緩性癱瘓、昏迷、呼吸和循環衰竭等症狀，多因鞘內注射或靜脈注射大劑量青黴素G所致，嚴重者可在數小時內死亡。精神改變表現為憂鬱症、誇大狂、類偏執狂及幻覺等，多在肌注普魯卡因青黴素或口服青黴素後發生，持續時間較長，但多能恢複。
(2)過敏反應主要表現為過敏性休克、藥物熱、皮膚過敏反應，血清病型反應及其他過敏反應。其中過敏性休克為青黴素G過敏反應最嚴重的，不論各類製劑、劑量多少、任何途徑給藥均可發生，若救治不及時，病人可迅速死亡。
(3)兩重感染又稱菌群失調。本藥長期大量應用，可引起耐藥細菌繁殖，發生繼發感染，如敗血症、肺部感染、尿路感染及假膜性腸炎等;亦有刺激白色念珠菌作用，長期大量應用可使該菌在口腔、呼吸道、腸道和皮膚等處過度繁殖而發生病變。
(4)其他 少數病人可發生白細胞減少、凝血酶原減少、出血、凝血時間延長及血管脆性增加，出現紫癜，或發生肝炎、肝壞死等。心腎功能不良者，大劑量應用可出現高鉀血症、高鈉血症。
【急救治療及預防】
(1)毒性反應的處理 立即停藥，輕者多能逐漸恢複。靜脈輸液促進過量青黴素的排泄。應用地西泮或巴比妥類藥物控製驚厥等對症治療。
(2)治療過敏性休克 立即將病人平臥、足部稍抬高，應用1∶1000的腎上腺素溶液0.5～1ml作靜脈緩注、肌肉或皮下注射，必要時可重複1次。對血壓下降者，即用間羥胺、去甲腎上腺素等縮血管升壓藥，同時應用腎上腺皮質激素、吸
氧、通暢氣道等其他對症治療。
(3)兩重感染的處理及時做血液和有關排泄物的細菌學檢查，選用有效抗生素，同時應加強支持療法，提高機體抵抗力，糾正水、電解質紊亂。
(4)其他對症治療。
(5)預防應詳細詢問病史，嚴禁濫用青黴素。注射本藥前，應常規做皮膚過敏試驗。
頭孢菌素類抗生素
頭孢菌素類抗生素是一種半合成藥物，抗菌譜較青黴素類廣。一般分為三代，見表6—2。
表6—2 頭孢菌素分類
第一代頭孢菌素
第二代頭孢菌素
第三代頭孢菌素
頭孢噻吩(先鋒黴素Ⅰ)
頭孢噻啶(先鋒黴素Ⅱ)
頭孢孟多(頭孢羥唑)
頭孢呋辛(西力欣)
頭孢噻肟(頭孢氨噻肟)
頭孢唑肟(頭孢去甲噻肟)
頭孢氨苄(先鋒黴素Ⅳ)
頭孢唑啉(先鋒黴素Ⅴ)
頭孢西丁(美福仙)
頭孢拉宗
頭孢甲肟(頭孢氨噻肟唑)
頭孢曲鬆(頭孢三嗪)
頭孢拉定(先鋒黴素Ⅵ)
頭孢美唑(頭孢甲氧氰唑)
頭孢地嗪(莫敵)
頭孢羥氨苄頭孢替坦
頭孢乙腈(先鋒黴素Ⅶ)
頭孢尼西
氧氟頭孢頭孢雷特
頭孢他啶(頭孢噻甲羧肟)
頭孢匹林(先鋒黴素Ⅷ)
頭孢克洛(新達羅)
頭孢呱酮(先鋒必)
頭孢硫咪
頭孢替安
頭孢磺啶(達克舒林)
頭孢曲秦頭孢咪唑
頭孢沙定頭孢匹胺
頭孢匹羅
頭孢吡肟
頭孢克肟
頭孢地尼
【藥理和毒理】
本類藥物應用後，大部分以原形由腎髒排出，小部分與血漿蛋白結合。頭孢尼西、頭孢雷特、頭孢替坦、頭孢呱酮(先鋒必)等與血漿蛋白結合較多，部分由膽汁排出，僅小量原形物由尿排出。多數藥物在體內持續時間較短，少數排出緩慢，若長時間用藥，可發生蓄積作用。本類藥物可透過胎盤由乳汁排出。
本類藥物口服可引起一係列消化道症狀;長期大量使用可損害肝腎功能;易透過血腦屏障，引起神經精神異常，並可出現過敏反應、兩重感染及損害血液係統、雙硫侖樣反應等症狀。
【診斷要點】
1.病史 有應用頭孢菌素史。
2.臨床表現
(1)消化係統症狀有惡心、嘔吐、腹瀉或便秘，偶可發生偽膜性腸炎。損害肝功能，出現黃疸、轉氨酶升高等。
(2)過敏反應 較為常見，表現為過敏性皮疹、血清病，
嚴重者可發生血管神經性水腫、喉水腫、過敏性休克。
(3)腎髒毒性反應有蛋白尿、血尿、管型尿，並出現少尿及腎功能衰竭。第一代頭孢菌素發生腎損害較第二、三代多見。
(4)神經精神症狀 可出現幻覺、眼震、抽搐及精神錯
亂。
(5)血液係統症狀 可有白細胞、中性粒細胞及血小板
減少，抗球蛋白直接試驗陽性。可有低凝血酶原血症，伴有或不伴有出血。
(6)兩重感染 可發生口炎、鵝口瘡、陰道炎及肛門瘙
癢等。
(7)雙硫侖樣反應因為本類藥物抑製肝髒乙醛脫氫酶，當與乙醇合用(飲酒或用酒精擦拭皮膚後)時，出現心動過速、心律失常、血壓下降及意識障礙等。
【急救治療及預防】
(1)立即停藥，若口服大量者，則予催吐、洗胃以排除毒物。
(2)發生過敏反應者，應用抗組胺藥或腎上腺皮質激素治療。出現喉水腫者，除用激素治療外，必要時行氣管插管。過敏性休克的治療參見有關章節。
(3)發生出血現象，給予維生素K110mg肌注，每日3
～4次。
(4)出現兩重感染，立即停藥，並選用針對性有效的抗菌藥物。
(5)如有雙硫侖樣反應，除停藥外，應靜脈輸液稀釋毒物，促進排泄。
(6)出現神經精神症狀者，停藥後可很快好轉。症狀嚴重者，給予對症治療。
(7)保護腎髒功能等其他對症處理。
(8)預防本類藥物與青黴素有交叉過敏反應，故青黴素過敏者應慎用，用前應先做皮試。忌與氨基糖甙類抗生素及強利尿劑合用，以免損傷腎髒。肝、腎功能不全者及老人、孕婦、嬰兒應慎用或不用本類藥物。
四環素類抗生素
四環素類抗生素包括金黴素、土黴素、四環素、地美環素
4種以及多西環素、米諾環素、胍甲四環素等半合成四環素。
【藥理和毒理】
本類藥物屬快效抑菌劑，高濃度時也有殺菌作用。口服空腹吸收較好，口服各品種200～500mg，血高峰濃度約在2～
3mg/L，消除半衰期6～18小時不等，廣泛分布至各組織與體
液中。主要由腎排泄，少量經大便排泄。四環素類抗生素最常見的毒性作用是胃腸道刺激；長期應
用可致肝、腎功能損害及顱內壓升高。部分病人可發生過敏反應及兩重感染。本類藥物常積存於正在生長迅速的組織如肝髒、腫瘤、新骨形成的區域等，並與骨、牙齒、新生物結合，且與骨鈣緊密結合時間較久，顯示黃色熒光。上述毒性作用以金黴素最多，土黴素次之，四環素最少。
【診斷要點】
1.病史 有應用四環素類史。
2.臨床表現
(1)胃腸道刺激症狀 口角炎、舌炎、食道炎、胃炎、惡心、嘔吐、上腹痛、腹脹等。
(2)肝髒損害 長期口服或大劑量靜注，可引起肝髒損害或中毒性肝炎，或呈淤積性黃疸，肝功能異常。
(3)腎髒損害主要見於腎功能不全者或使用過期四環素者，引起氮質血症、酸中毒，表現為厭食、惡心、嘔吐、糖尿、蛋白尿等。
(4)顱內壓升高 成人引起腦膜刺激症狀、視乳頭水腫等。嬰兒可見前囟飽滿。停藥後消失。
(5)兩重感染 發生尿路感染、肺部感染、假膜性腸炎及真菌性敗血症等。
(6)過敏反應 可致藥物熱、皮疹、血管神經性水腫、哮喘發作、感光過敏或伴休克症狀。
(7)其他 偶可發生粒細胞、血小板減少及血液凝固延
緩。本類藥物可致牙齒黃染、齲齒、骨化障礙及生長停頓等。
3.實驗室檢查
(1)尿常規 尿糖陽性，蛋白尿、氨基酸尿、尿鈣升高及尿pH降低；尿內紅細胞、白細胞增加和管型尿。
(2)血液生化 低鉀或高鉀血症、高磷血症等，尿素氮
或肌酐升高，轉氨酶及膽紅質升高。
(3)腦脊液 壓力升高，細胞及生化檢查正常。
【急救治療及預防】
(1)立即停藥，早期口服中毒者，可催吐、洗胃使之排
出。
(2)發生肝髒損害者，應用保肝藥物。
(3)顱內壓升高者，一般停藥即可逐漸恢複。病情嚴重
者，適應使用脫水藥物。
(4)控製過敏反應、兩重感染及其他對症處理。
(5)預防 掌握適應證及劑量。肝、腎功能不全、孕婦及兒童不宜應用。
氯黴素類抗生素
本類抗生素包括氯黴素及甲碸黴素等。
【藥理和毒理】
氯黴素類有廣譜抗菌作用，能作用於細菌核糖體5OS亞單位，抑製轉肽酶而影響蛋白合成。口服吸收良好，1～3小時血藥濃度達峰值。藥物分布廣，且可滲入胸水、腹水、關節腔、腦脊液中。本品大部分在肝內代謝滅活，主要經腎排泄。氯黴素類的主要毒性是強烈的骨髓抑製、精神症狀、胃腸道紊亂及皮疹等。嬰幼兒肝髒發育不完善，葡萄糖醛酸轉移酶
極低，不足以完全而迅速代謝氯黴素，且由於腎髒排泄能力
低，對氯黴素消除能力差，造成氯黴素積蓄中毒而引起灰嬰綜合征。
【診斷要點】
1.病史有應用本類藥物史。
2.臨床表現
(1)骨髓抑製白細胞、血小板、紅細胞均減少，出現再生障礙性貧血及溶血性貧血等，嚴重者可致死亡。
(2)精神症狀有失眠、幻覺、定向力減退、狂躁、精神紊亂及中毒性精神病等。
(3)神經病變可出現視神經炎及視網膜炎、多發性神經炎及聽神經炎等症狀。
(4)灰嬰綜合征常見於嬰幼兒用量超過每日100mg，連用數日者。首先出現拒食、腹脹、麵色蒼白，繼後出現進行性麵色蒼白、腹脹加劇、呼吸不規則、紫紺、循環衰竭等，1
～2日死亡。
(5)消化道症狀引起口腔炎、舌炎、惡心、嘔吐、厭食、腹脹、腹瀉，常出現黃疸等肝髒損害症狀。
(6)其他可發生過敏反應、兩重感染、凝血時間延長引起的出血等症狀。
3.實驗室檢查
(1)血常規血液成分或全血細胞減少。(2)肝功能血清轉氨酶及膽紅質升高。(3)血藥濃度測定常超過25mg/L
【急救治療及預防】
(1)立即停藥，口服中毒者行催吐、洗胃。
(2)發生再生障礙性貧血，應用腎上腺皮質激素，輸血
或成分輸血。
(3)積極搶救過敏性休克(參見有關章節)。
(4)應用維生素B1和B12治療多發性神經炎。
(5)其他對症處理。
(6)預防嚴格掌握適應證。嬰幼兒、孕婦、哺乳期婦女及有精神病、肝和(或)腎功能障礙者禁用或慎用。
氨基糖甙類抗生素
本類抗生素種類較多，常用的有鏈黴素、卡那黴素、慶大黴素、阿米卡星(丁胺卡那黴素)、妥布黴素、小諾米星、新黴素及大觀黴素(淋必治)等。
【藥理和毒理】
本類藥物為廣譜強效抗生素，特別對革蘭陰性杆菌有很強的抗菌活性。口服後吸收少，肌注後迅速吸收，0.5～1小時達血藥高峰濃度。在體內主要分布於細胞外液，不易進入腦脊液。大部分以原形經腎髒排出，半衰期為2～3小時。
主要毒性作用為耳毒性、腎毒性及神經肌肉接頭阻滯，其他有過敏反應、肝功能異常、周圍神經炎及血象變化等。
【診斷要點】
1.病史 有應用本類藥物史。
2.臨床表現
(1)耳毒性前庭損害患者有頭暈、惡心、嘔吐、步態不穩等。耳蝸神經損害可出現耳鳴、聽力減退甚至耳聾。
(2)腎毒性一般表現蛋白尿、血尿、管型尿;嚴重者可產生氮質血症、腎功能減退。
(3)神經肌肉接頭阻滯 心慌、乏力、四肢肌肉跳動、血壓下降和呼吸抑製，甚至死亡。
(4)過敏反應 表現為皮疹、藥物熱、血管神經性水腫
等，嚴重者可發生過敏性休克，鏈黴素多見。
(5)其他 血清轉氨酶增高、中性粒細胞及血小板減少、貧血、周圍神經炎等症狀。
【急救治療及預防】
(1)立即停藥，靜脈補液以促進藥物排泄。
(2)嚴重中毒而有腎功能不全者，應血液透析，並可防止前庭損傷及耳聾。
(3)耳中毒者可應用利多卡因、乙酰穀酰胺、胞二磷膽堿、5%碳酸氫鈉及硝酸士的寧等；高壓氧治療有效。
(4)神經肌肉接頭阻滯者，應用10%葡萄糖酸鈣加入
20ml葡萄糖液緩慢靜注。亦可用溴新斯的明0.5～1mg肌注或0.25mg靜注，必要時可重複1次。
(5)治療過敏性休克及周圍神經炎等其他對症處理。
(6)預防 嚴格掌握適應證、劑量及用藥時間。老年人、孕婦、嬰幼兒、腎功能減退及重症肌無力、帕金森病應慎用。
大環內酯類抗生素
本類抗生素臨床應用較多者有紅黴素、乙琥紅黴素、麥迪黴素、螺旋黴素、白黴素、交沙黴素、羅紅黴素、竹桃黴素、阿奇黴素及克拉黴素等，作用於細菌蛋白質合成而達到快速抑菌的作用。
【藥理和毒理】
本類藥物能廣泛分布到各種組織和體液中，不易透過血腦屏障，但可通過胎盤進入胎兒體內。主要由肝髒代謝，經膽汁排出，少量經尿排泄。
主要毒性作用為口服易直接刺激胃腸道粘膜致胃腸道反
應。長期或大量應用可發生腸道菌群改變、膽汁淤積性黃疸、
腎功能損害、耳毒性及血栓性靜脈炎等。少數病人可發生過敏反應。
【診斷要點】
1.病史 有應用大環內酯類抗生素史。
2.臨床表現
(1)胃腸道反應 可有惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉，偶有消化道大出血。
(2)膽汁淤積性黃疸 用藥後出現惡心、嘔吐、上腹痛，
繼之出現發熱、黃疸，類似急性膽囊炎。
(3)其他 耳毒性引起聽力減退；靜脈應用引起靜脈內疼痛，發生血栓性靜脈炎；尚有腸道菌群改變、偽膜性腸炎、間質性腎炎、急性腎功能衰竭、骨髓抑製等毒性反應；少數病人可出現藥物熱、皮疹等過敏反應。